PFI-3 (EPIGENETIC READER DOMAIN抑制剂)
| 中文名称 | PFI-3 (EPIGENETIC READER DOMAIN抑制剂) |
|---|---|
| 中文同义词 | PFI-3 (EPIGENETIC READER DOMAIN抑制剂) |
| 英文名称 | PFI-3 (EPIGENETIC READER DOMAIN inhibitor) |
| 英文同义词 | |
| CAS号 | |
| 分子式 | |
| 分子量 | 0 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 染色质/表观遗传/细胞周期;试剂;抑制剂激活剂等;分子生物试剂-抑制剂激活剂等;Protein Acetylation |
| Mol文件 | Mol File |
| 结构式 |
PFI-3 (EPIGENETIC READER DOMAIN抑制剂) 性质
PFI-3(Epigenetic Reader Domain抑制剂)是一种有效的、具有细胞活性的蛋白相互作用抑制剂，可以选择性地结合基本的BAF溴区。在具有102种细胞受体、30种酶的筛选实验中，PFI-3只对四种GPCRs具有微摩尔级的亲和力，对BRD家族以外的蛋白没有相互作用，说明PFI-3具有良好的药物选择性。PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针，包括SMARCA2,SMARCA4以及PB1(5)bromodomains。PFI-3是一种有效的细胞渗透性探针，能够从染色质中置换异位表达的GFP标记的SMARCA2-溴结构域。PFI-3与SMARCA2和SMARCA4溴结构域（BROMOScan K d在55和110nM之间）紧密结合，与通过等温滴定量热法测量的结合常数（K d=89nM）一致。