普拉克索
| 中文名称 | 普拉克索 |
|---|---|
| 中文同义词 | 普拉克索及中间体;帕尔米斯;[(6S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-1,3-苯并噻唑-6-基]-丙基-胺;普拉克索碱(标准品);(6S)-N6-丙基-4,5,6,7-四氢-2,6-苯并噻唑二胺;(6S)-N'-丙基-4,5,6,7-四氢-2,6-苯并噻唑二胺;S(-)-2-氨基-6-正丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑;普拉克索-D5.2盐酸 |
| 英文名称 | Pramipexole |
| 英文同义词 | SND-919;(6S)-4,5,6,7-Tetrahydro-2-amino-6α-(propylamino)benzothiazole;(6S)-N'-Propyl-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole-2,6α-diamine;(S)-4,5,6,7-Tetrahydro-N'-propylbenzothiazole-2,6-diamine;(S)-6-(Propylamino)-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole-2-amine;(S)-N6-Propyl-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole-2,6-diaMine;(6R)-6-N-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diaMine;PraMipexole Base |
| CAS号 | 104632-26-0 |
| 分子式 | C10H17N3S |
| 分子量 | 211.33 |
| EINECS号 | 600-593-1 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;碱基形式;抗癫痫药;药物;中枢神经系统用药;原料药;中间体;神经信号;Chiral Reagents;API;Mirapexin, Sifrol;神经系统药物;医药中间体;对照品-杂质对照品;医用原料;医药原料;化工原料药;原料;医用原料;化工试剂;原料药及中间体;化学试剂;对照品;化工中间体;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds |
| Mol文件 | 104632-26-0.mol |
| 结构式 |  |
普拉克索 性质
| 熔点 | 288-290°C |
|---|---|
| 沸点 | 378.0±42.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.17±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.47±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| CAS 数据库 | 104632-26-0(CAS DataBase Reference) |
Pramipexole (SND 919)是部分/全部D2S， D2L， D3， D4受体激动剂，作用于D2S， D2L， D3， D4受体，Ki分别为3.9， 2.2， 0.5和5.1 nM。
4-丙氨基环己酮(I)用氢溴酸在乙酸中溴化，生成物(Ⅱ)和硫脲缩合，再酸化即得二盐酸普拉克索。
| Target | Value |
| D3 receptor | 0.5 nM(Ki) |
| D2L Receptor | 2.2 nM(Ki) |
| D2S Receptor | 3.9 nM(Ki) |
| D4 receptor | 5.1 nM(Ki) |
化学性质
二盐酸普拉克索(Pramipexole Dihydrochloride)：C10H17N3S?2HCl。[104632-25-9]。从甲醇结晶，熔点296-298℃。[α]D20>-67.2°(C=1，甲醇)。用途
多巴胺D2受体拮抗剂。用于治疗帕金森病。生产方法
0.02mol 2，6-二氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑溶于34ml DMF，加入0.022mol正丙醛，在50℃加热1h。冷却，加入0.02mol硼氢化钠，在50℃加热30min。减压蒸出大部分溶剂，剩余物溶于20ml水，用2mol/L盐酸调至Ph值1。水层用乙酸乙酯萃取，萃取液和有机层丢弃。往水层中加入碳酸钾至碱性，然后用乙酸乙酯萃取，萃取液干燥，浓缩，加入含HCl的乙醚溶液，得到二盐酸普拉克索，收率42%，熔点286-288℃。4-丙氨基环己酮(I)用氢溴酸在乙酸中溴化，生成物(Ⅱ)和硫脲缩合，再酸化即得二盐酸普拉克索。
安全信息
| 海关编码 | 2934100090 |
|---|---|
| 毒害物质数据 | 104632-26-0(Hazardous Substances Data) |