厄他培南
| 中文名称 | 厄他培南 |
|---|---|
| 中文同义词 | 厄他培南;尔他培南粗品;(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸;美洛培南母核;尔他培南;(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸/厄他培南/尔他培南/呃他培南;厄他培南单体 |
| 英文名称 | Ertapenem |
| 英文同义词 | ERTAPENEM;(4r,5r,6s)-3-[(3s,5s)-5-[(3-carboxyphenyl)carbamoyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-(1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid;ERTAPENEM(FORR&DONLY);(4R,5S,6S)-3-{[(3S,5S)-5-[(3-carboxyphenyl)carbaMoyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl}-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-Methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid;Ertapenem hydrochloride;1-Azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid,3-[[(3S,5S)-5-[[(3-carboxyphenyl)aMino]carbonyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-Methyl-7-oxo-,(4R,5S,6S)-;sodium(4R,5S,6S)-3-(((3S,5S)-5-((3-carboxylatophenyl)carbamoyl)pyrrolidin-1-ium-3-yl)thio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate;EOS-61119 |
| CAS号 | 153832-46-3 |
| 分子式 | C22H25N3O7S |
| 分子量 | 475.51 |
| EINECS号 | 1533716-785-6 |
| 相关类别 | 其他类抗生素;医药原料;原料药;化工产品-有机化工;医用原料;原料;化工原料;pharmaceutical intermediates;医药原料药;通用生化试剂-抗生素 |
| Mol文件 | 153832-46-3.mol |
| 结构式 |  |
厄他培南 性质
| 沸点 | 813.9±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO、甲醇 |
| 酸度系数(pKa) | 4.03±0.10(Predicted) |
| 形态 | 泡沫状 |
| 颜色 | 棕色 |
| CAS 数据库 | 153832-46-3 |
厄他培南 适用于治疗患者由下述细菌的敏感菌株引起的下列中度至重度感染。
（1）继发性腹腔感染：由大肠埃希菌、梭状芽孢杆菌、迟缓真杆菌、消化链球菌属、脆弱拟杆菌、吉氏拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或单形拟杆菌引起者。
（2）复杂性皮肤及附属器感染：由金黄色葡萄球菌（仅指对甲氧西林敏感菌株）化脓性链球菌、大肠埃希菌、消化链球菌属引起者。
（3）社区获得性肺炎：由肺炎链球菌（仅指对青霉素敏感的菌株，包括合并菌血症的病例）、流感嗜血杆菌（仅指?-内酰胺酶阴性菌株）或卡他莫拉球菌引起者。
（4）复杂性尿道感染，包括肾盂肾炎：由大肠埃希菌或肺炎克雷白氏杆菌引起者。
（5）急性盆腔感染，包括产后子宫内膜炎、流产感染和妇产科术后感染：由无乳链球菌、大肠埃希菌、脆弱拟杆菌、不解糖卟啉单胞菌、消化链球菌属或双路普雷沃氏菌属引起者。
（6）菌血症。
研究表示治疗复杂性尿路感染方面，厄他培南的治疗有效率高于头孢曲松，而治疗费用更低。 使用该药品后,根据不同的人群,可能存在以下不良反应:腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,静脉炎,头痛以及女性阴道炎等。丙酸氨基转移天冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)和肌酐等升高。应用该品后患者癫痫发生率为0.5%。同时厄他培南可导致严重中枢神经系统不良反应,当患者合并有中枢神经系统不良反应高危因素时,医务人员应避免使用厄他培南或密切监测患者的不良反应,必要时予以停药与对症治疗。对于肾功能不全患者,临床药师应该格外关注药物剂量调整和相关不良反应,从而有效减少其给患者带来的危害。静脉注射该品O.Sg, 1g和2g后30min内达血药浓度峰值(Cmax，分别为71. 3mg/L, 137.Omg/L和255.9mg/L。肌注该品1g后生物利用度约为90%，达峰时为2.3h, Cmax为67mg/L 。该品的血浆蛋白结合率为92%-95%，浓度低时蛋白结合率较高。主要经肾脏排出，其血浆半衰期为4.3 -4.6h。静脉注射应用同位素标一记的该品1g后，尿液和胆汁中药物排除率分别为80%和10%，尿液中药物原形和代谢产物各占40%。
（1）继发性腹腔感染：由大肠埃希菌、梭状芽孢杆菌、迟缓真杆菌、消化链球菌属、脆弱拟杆菌、吉氏拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或单形拟杆菌引起者。
（2）复杂性皮肤及附属器感染：由金黄色葡萄球菌（仅指对甲氧西林敏感菌株）化脓性链球菌、大肠埃希菌、消化链球菌属引起者。
（3）社区获得性肺炎：由肺炎链球菌（仅指对青霉素敏感的菌株，包括合并菌血症的病例）、流感嗜血杆菌（仅指?-内酰胺酶阴性菌株）或卡他莫拉球菌引起者。
（4）复杂性尿道感染，包括肾盂肾炎：由大肠埃希菌或肺炎克雷白氏杆菌引起者。
（5）急性盆腔感染，包括产后子宫内膜炎、流产感染和妇产科术后感染：由无乳链球菌、大肠埃希菌、脆弱拟杆菌、不解糖卟啉单胞菌、消化链球菌属或双路普雷沃氏菌属引起者。
（6）菌血症。
研究表示治疗复杂性尿路感染方面，厄他培南的治疗有效率高于头孢曲松，而治疗费用更低。 使用该药品后,根据不同的人群,可能存在以下不良反应:腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,静脉炎,头痛以及女性阴道炎等。丙酸氨基转移天冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)和肌酐等升高。应用该品后患者癫痫发生率为0.5%。同时厄他培南可导致严重中枢神经系统不良反应,当患者合并有中枢神经系统不良反应高危因素时,医务人员应避免使用厄他培南或密切监测患者的不良反应,必要时予以停药与对症治疗。对于肾功能不全患者,临床药师应该格外关注药物剂量调整和相关不良反应,从而有效减少其给患者带来的危害。静脉注射该品O.Sg, 1g和2g后30min内达血药浓度峰值(Cmax，分别为71. 3mg/L, 137.Omg/L和255.9mg/L。肌注该品1g后生物利用度约为90%，达峰时为2.3h, Cmax为67mg/L 。该品的血浆蛋白结合率为92%-95%，浓度低时蛋白结合率较高。主要经肾脏排出，其血浆半衰期为4.3 -4.6h。静脉注射应用同位素标一记的该品1g后，尿液和胆汁中药物排除率分别为80%和10%，尿液中药物原形和代谢产物各占40%。