CGK 733
| 中文名称 | CGK 733 |
|---|---|
| 中文同义词 | ALPHA-苯基-N-[2,2,2-三氯-1-[[[(4-氟-3-硝基苯基)氨基]硫代甲酰]氨基]乙基]-苯乙酰胺;ATM/ATR抑制剂(CGK733);PHA-苯基-N-[2,2,2-三氯-1-[[[(4-氟-3-硝基苯基)氨基]硫代甲酰]氨基]乙基]-苯乙酰胺;2,2-二苯基-N-(2,2,2-三氯-1-(3-(4-氟-3-硝基苯基)硫脲基)乙基)乙酰胺;PERFEMIKER]CGK733,98%;CGK 733,ATR和ATM激酶抑制剂 |
| 英文名称 | 2,2-DIPHENYL-N-(2,2,2-TRICHLORO-1-[3-(4-FLUORO-3-NITROPHENYL)THIOUREIDO]ETHYL)ACETAMIDE |
| 英文同义词 | 2,2-DIPHENYL-N-(2,2,2-TRICHLORO-1-[3-(4-FLUORO-3-NITROPHENYL)THIOUREIDO]ETHYL)ACETAMIDE;CGK733;A-PHENYL-N-[2,2,2-TRICHLORO-1-[[[(4-FLUORO-3-NITROPHENYL)AMINO]THIOXOMETHYL]AMINO]ETHYL]BENZENEACETAMIDE;α-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[[(4-fluoro-3-nitrophenyl)amino]thioxomethyl]amino]ethyl]benzeneacetamide;alpha-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[[(4-fluoro-3-nitrophenyl)amino]thioxomethyl]amino]ethyl]-benzeneacetamide;Benzeneacetamide, α-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[[(4-fluoro-3-nitrophenyl)amino]thioxomethyl]amino]ethyl]-;alpha-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[[(4-fluoro-3-nitrophenyl)amino]thioxomethyl]amino]ethyl]-benzeneacetamide CGK 733;CGK 733 alpha-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[[(4-fluoro-3-nitrophenyl)amino]thioxomethyl]amino]ethyl]-benzeneacetamide |
| CAS号 | 905973-89-9 |
| 分子式 | C23H18Cl3FN4O3S |
| 分子量 | 555.84 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | DNA损伤;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 905973-89-9.mol |
| 结构式 |  |
CGK 733 性质
| 密度 | 1.502±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥27.8 mg/mL；不溶于水； ≥5.55 mg/mL，乙醇溶液，温和加热和超声波 |
| 酸度系数(pKa) | 10.15±0.70(Predicted) |
| 形态 | 淡黄色固体 |
CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂，可用于癌症研究。-20℃，有效期2年；溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂，IC50约为200 nM。CGK 733能够使已经停止增殖的衰老细胞强劲生长。CGK 733处理的细胞中，与衰老相关的β-半乳糖苷酶（SA–β-gal）活性消失。CGK 733比LY294002(抑制ATM 和 ATR，IC50约为5 μM)更有效抑制ATM/ATR（IC50〜5微米ATM和ATR），是PI3K和PIKKs的泛抑制剂。 CGK 733 (30 μM)处理衰老的MCF-7细胞24小时，造成约60%细胞死亡。CGK 733（20μM）作用于MCF-7和 T47D乳腺癌细胞系，通过泛素-蛋白酶体降解途径，诱导cyclin D1损失。CGK 733浓度范围为0.6-40 μM时，抑制MCF-7 和 T47D 雌激素受体 (ER) 阳性的乳腺癌细胞, MDA-MB436 ER 阴性的乳腺癌细胞, LnCap前列腺癌细胞，和 HCT116结肠癌细胞增殖。此外，CGK 733也抑制非转化的小鼠BALB/c 3T3胚胎成纤维细胞增殖。CGK 733-介导的抑制增殖作用是剂量依赖性的，剂量低至2.5 μM效果显著。
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ATM
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ATR
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CGK733 (25 mg/kg, i.p.) increases the ATM reporter activity (reports inactivation of ATM kinase activity) compared to control mice, with 2.4-fold, 3.1-fold, and 1.3-fold changes at 1, 4, and 8 hours, respectively.