克拉夫定
| 中文名称 | 克拉夫定 |
|---|---|
| 中文同义词 | 克拉夫定;1-(2'-脱氧-2'-氟-L-阿拉伯呋喃糖基)-5-甲基尿嘧啶;克利夫定;1-((2S,3R,4S,5S)-3-氟-4-羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮;1-[(2S,3R,4S,5S)-3-氟-4-羟基-5-(羟甲基)-2-四氢呋喃基]-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 |
| 英文名称 | Clevudine |
| 英文同义词 | CLEVUDINE;1-(2'-DEOXY-2'-FLUORO-BETA-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL;1-[(2S,3R,4S,5S)-3-Fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione;2'-Fluoro-5-methylarabinosyluracil;Levovir;1-(2''-DEOXY-2''-FLUORO--L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL;CLEVUDINE: 1-(2''-DEOXY-2''-FLUORO-BETA-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL;CLEVUDINE: 1-(2''-DEOXY-2''-FLUORO-SS-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL |
| CAS号 | 163252-36-6 |
| 分子式 | C10H13FN2O5 |
| 分子量 | 260.22 |
| EINECS号 | 200-001-2 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;标准品;化学试剂;Inhibitors;API;Bases & Related Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 163252-36-6.mol |
| 结构式 |  |
克拉夫定 性质
| 熔点 | 184-185° |
|---|---|
| 比旋光度 | D25 -111.77° (c = 0.23 in methanol) |
| 密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.55±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| CAS 数据库 | 163252-36-6 |
克拉夫定的作用机制不同于LAM 和阿德福韦。因其3′位上有羟基，形成了三磷酸酯L-FM AU-TP结合在活性部位，诱导聚合酶构象发生变化，使病毒DNA链的合成不能顺利进行。Clevudine 是一种抗病毒药，用于治疗乙型肝炎。
| Target | Value |
| RNA polymerase | |
| DNA polymerase |
Clevudine是一种有效的抗HBV剂（在HepG22.2.15细胞中EC 50为0.1 μM）以及抗EB病毒剂，在多种细胞系，包括MT2，CEM，H1和HepG22.2.15和骨髓祖细胞具有低的细胞毒性。Clevudine被细胞由细胞中的胸苷激酶以及脱氧胞苷激酶代谢为磷酸形式，及随后的二磷酸和三磷酸。Clevudine是已知特异性作用于病毒DNA合成的，其三磷酸以剂量依赖的方式抑制HBV DNA的合成而不被掺入到DNA或链终止。 Clevudine导致在这些类似物的二磷酸和三磷酸代谢物的增加。Clevudine单磷酸（L-FMAUMP）是D-异构体的较弱的配体。 在细胞培养中Clevudine很容易被磷酸化为5'-三磷酸形式化合物，这涉及Clevudine的作用机制。
Clevudine以剂量依赖方式导致病毒复发的延迟中，在土拨鼠模型中减少了共价闭合环状DNA的损失。 Clevudine（10毫克/千克，IP）与 Emtricitabine （30毫克/千克，IP）联用导致土拨鼠中病毒复制的快速显着的抑制作用，血清WHV DNA下降10的4次方。在WHV感染的土拨鼠中，Clevudine（10毫克/公斤，腹腔注射）与 Emtricitabine （30毫克/千克，IP）联用导致肝脏和血液中有效且持久的抗嗜肝病毒作用。安全信息
| 毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): >5000, >3000 orally (Painter) |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13859 | 克拉夫定 Clevudine | 163252-36-6 | 50mg | 650元 |
| 2024/01/25 | HY-13859 | 克拉夫定 Clevudine | 163252-36-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 720元 |