马来酸噻吗洛尔

马来酸噻吗洛尔为白色结晶性粉末、无臭、味苦。熔点199-203℃，熔融时分解。在水或甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿中微溶，在乙醚中几乎不溶。马来酸噻吗洛尔主要用于原发性开角型青光眼、无晶状体性青光眼、某些继发性青光眼和高眼压；也适用于某些对药物或手术治疗无效的青光眼。马来酸噻吗洛尔为β肾上腺素受体阻滞剂，青光眼眼用药，作用强度为普蔡洛尔的8倍，能减少眼内房水的生成，有明显的降低眼内压作用。无显著的内源性拟交感活性，也无局部麻醉作用。不缩小瞳孔，不影响视敏度，不引起睫状肌痉挛，不出现明显的视力模糊或夜盲症等。滴眼后20分钟，眼内压即开始下降，2小时后达最大的下降幅度，并可连续作用24小时。马来酸噻吗洛尔对青光眼，特别是原发性、开角型青光眼有良好效果，优于传统的降眼压药。其特点为起效快、副作用小、耐受性好。对瞳孔大小、对光反应及视力无影响。对某些病人， 马来酸噻吗洛尔与一些抗青光眼药物有相加作用。此外，对无晶状体性青光眼、某些继发性青光眼、高眼压症以及其他对药物和手术无效的青光眼也有一定的疗效。马来酸噻吗洛尔用于治疗青光眼时，常见的剂型是马来酸噻吗洛尔滴眼液，因其使用方便，顺从性好而容易受到广大患者的接受，但存在药物生物利用度低，要多次给药的弊端，而且由于鼻泪管的吸收，可能会引起一些不良反应。马来酸噻吗洛尔自1978年9月经过美国批准进入市场至年月，因用马来酸噻吗洛尔滴眼液后引起得全身不良反应的情况。统计分析共有3000例不良反应报道，其中有450例严重呼吸系统和心血管系统不良反应，死亡32例。