Bromfenac Sodium (AHR 10282R)是一种非甾体类抗炎药(NSAID),具有抗炎活性,通过抑制环氧合酶1和2可阻断前列腺素的合成。
Bromfenac (90 μg/mL; 48 h) inhibits TGF-b1-induced extracellular matrix (ECM) synthesis and myofibroblast activation in HConFs and HPFs.
Bromfenac (30-90 μg/mL; 48 h) decreases the protein and mRNA expression levels of FN, COL3, a-SMA, and survivin in a dose-dependent manner in HConFs and HPFs.
Bromfenac (30-90 μg/mL; 48 h) declines the phosphorylated protein levels of AKT, ERK1/2, and GSK-3b-S9 with dosage in HPFs and HConFs.
在小鼠体内的乙酰胆碱收缩实验中,Bromfenac (bromfenac sodium)通过口服进入,预处理10分钟,20分钟和300分钟分别比zomepirac有效3.7, 6.5, 2.9倍,比suprofen有效3.4, 6.6, 44.2倍。Bromfenac口服给药时,阻断狗体内疼痛对缓激肽的应答比zomepirac有效5.8倍。Bromfenac抑制牛精囊,兔子子宫,和兔肾髓质微粒体中前列腺素E2和F2α的形成,比indometacin有效6.1~32.8倍。Bromfenac,口服给药,比indometacin更有效的抑制小鼠体内严重的(7.5-20倍)、慢性的(3.8倍)炎症。 Bromfenac (1 毫克/千克, i.v.)在大鼠胆汁中代谢为一个不寻常的结合物,bromfenac N-葡萄糖苷。 Bromfenac表现出快速起效活性(20分钟),在疼痛的小鼠模型中(乙酰胆碱腹部收缩)持续至少4小时。Bromfenac (0.316毫克/千克)给药后,在有炎症的大鼠模型中(角叉菜胶足部水肿)会产生显著的抗炎活性,持续时间高达24小时。Bromfenac口服给药后易吸收,经测试,达到最大血药浓度的最早时间为:小鼠体内20分钟,大鼠体内30分钟。