| 公司名称： |
南京励合化学新材料有限公司 黄金产品 |
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025-87787262 |
| 产品介绍： |
中文名称:伊立替康
英文名称:Irinotecan
CAS:97682-44-5
纯度：99% 备注：100g/铝箔袋 |
| 公司名称： |
武汉励合化学新材料有限公司 黄金产品 |
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027-88395709，15071332665 |
| 产品介绍： |
中文名称:伊立替康碱
英文名称:Irinotecan
CAS:97682-44-5
纯度：99% 备注：现货 1g 或按客户需求 |
| 公司名称： |
台州市鸿耀化工有限公司 黄金产品 |
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15057600339 |
| 产品介绍： |
中文名称:伊立替康
英文名称:irinotecan
CAS:97682-44-5
纯度：98.5% 包装信息：25KG/DRUM |
| 公司名称： |
BOC Sciences 黄金产品 |
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16316197922 |
| 产品介绍： |
英文名称:Irinotecan
CAS:97682-44-5
|
| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
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| 产品介绍： |
中文名称:伊立替康
英文名称:Irinotecan
CAS:97682-44-5
纯度：98%min |
伊立替康的不良反应
伊立替康是拓扑异构酶I的特异性抑制剂，经过组织酶作用产生活性代谢产物作用于细胞周期S期，产生特异反应而抑制肿瘤细胞DNA的合成。 已知伊立替康在体内和体外研究中均有广谱的、强效的抗肿瘤活性，且药物本身和其代谢产物对表达多耐药的肿瘤仍然有效，可有效治疗小
2020/10/21 8:46:02 | 伊立替康的制备及药理作用
盐酸伊立替康（Irinotecan Hydrochloride，CPT-11）是日本Daiichi Seiyaku 公司和Yakult Honsha 公司联合开发的最具代表性的水溶性喜树碱类衍生物，商品名为开普拓。自1994在日本首次上市以来，大规模的
2019/2/20 10:36:14 |
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| 中文名称: | 伊立替康 | | 中文同义词: | (S)-4,11-二乙基-3,4,12,14-四氢-4-羟基-3,14-二氧代-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-b]喹啉-9-基 1,4'-联哌啶-1'-羧酸酯;依立替康;伊立替康;伊立替康 1G;伊立替康(替康类);伊立替康(标准品);IRINOTECAN HYDROCHLORIDE 伊立替康;DNA解旋抑制剂(IRINOTECAN) | | 英文名称: | Irinotecan | | 英文同义词: | Irinotecan (free Base);Irinotecan(TECANS);1,4'-Bipiperidine-1'-carboxylic acid (S)-4,11-diethyl-3,4,12,14- tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl ester;DQ-2805;(4S)-4,11-Diethyl-4-hydroxy-9-[[(4-piperidinopiperidino)carbonyl]oxy]-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14-dione;SN-38-11;(19S)-10,19-diethyl-19-hydroxy-14,18-dioxo-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.0^{2,11}.0^{4,9}.0^{15,20}]henicosa-1(21),2,4(9),5,7,10,15(20)-heptaen-7-yl 4-(piperidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate;[1,4'-Bipiperidine]-1'-carboxylic acid, 4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl ester, (S)- | | CAS号: | 97682-44-5 | | 分子式: | C33H38N4O6 | | 分子量: | 586.68 | | EINECS号: | 691-567-9 | | 相关类别: | DNA损伤;医药原料;医药原料药;喜树碱的半合成衍生物;医药中间体;小分子抑制剂，天然产物;标准品-中药标准品;动植物类抗肿瘤药物;TECANS替康类产品(Anti-cancer);Camptothecin series;喜树碱系列;APIs;Natural Anti-cancer Medical Materials and It's Derivatives;API's;抗肿瘤药;药物;标准品;植物提取物;对照品-杂质对照品;抗肿瘤类系列;中间体;细胞生物学试剂;标准品 -中药标准品;医药、农药及染料中间体;API;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;Camptosar, Campto;Anti-cancer&immunity;Anti cancer;Inhibitors | | Mol文件: | 97682-44-5.mol |  |
| 概述 | 大规模的临床表明盐酸伊立替康对多种肿瘤如结肠癌、小细胞肺癌、直肠癌、白血病等都有明显的抑制作用，而且对氟尿嘧啶耐药的病例仍有效。因此盐酸伊立替康引起了全世界的广泛关注。 | | 化学性质 | 淡黄色粉末，熔点222~223℃。
盐酸伊立替康(Irinotecan Hydrochloride)：C33H38N4O6?HCl?3H2O。[136572-09-3]。从水得极淡黄色针状结晶或结晶性粉末，熔点256.5℃。[α]D20+67.7°(C=1，水)。UV最大吸收(乙醇)：221，254，359，372nm(ε53800，36600，26200，25300)。2%水溶液的Ph值为4。急性毒性LD50小鼠(rng/kg)：177.5腹腔注射，765.3口服。 | | 用途 | 抗肿瘤药。为DNA合成抑制剂。是喜树碱的半合成衍生物。 | | 用途 | 抗癌药。 | | 用途 | 抗肿瘤药。为DNA合成抑制剂。是喜树碱的半合成衍生物;用于制备盐酸伊立替康和盐酸伊立替康三水合物;抗癌药。 | | 用途 | 一种喜树碱类似物，拓扑异构酶I抑制剂。
Irinotecan is a camptothecin analog and topoisomerase I inhibitor. It may inhibit AChE. It is uesed to treat colon cancer, but it also moderates inhibition of dendritic cell differentiation and decreases the number of tumor vessels in glioma models. | | 生产方法 | 以喜树碱(Camptothecin，I)为原料。(I)(1.00g，2.9mmo1)悬浮于含有FeSO4?7H2O(300mg，1.1mmo1)、2ml丙醛的100ml水中，在冰浴冷却下滴入11ml浓硫酸。再在搅拌下加入30％双氧水(720mg，6.4mmo1)。在室温下继续搅拌3h后，加水稀释，用氯仿(3×100ml)提取。提取液浓缩，剩余物通过一硅胶层析柱，用2%甲醇-氯仿洗脱。得淡黄色针状结晶的7-乙基喜树碱(Ⅱ)，收率77%，熔点258~261℃。
化合物(II)(3.00g，8.0mmo1)和50ml 30%双氧水在800ml乙酸中，在70～80℃下加热3.5h。在45～55℃下将反应浓缩至1/3体积，剩余物倾入3L冰水。过滤收集析出的沉淀，重结晶提纯后得2.4g橙黄色针状结晶的7-乙基喜树碱-1-氧(Ⅲ)，收率78%，熔点255℃。
化合物(Ⅲ)(1.00g，2.6mmo1)和2.6ml lmol/L硫酸溶于1L二氧六烷，用氮气鼓泡换气20min。在搅拌下，用带有Pyrex滤片的高压汞灯(450W，Usio UM-452)照30rain。反应液浓缩至干，剩余物溶人50ml 10%甲醇．氯仿。该溶液用500ml水洗，有机层和无机层均通过一装有次乙酰塑料(Celite)的柱子．二相中的不溶物均吸附其上，然后用10%甲醇-氯仿(3×200m1)洗脱。洗脱液浓缩后，剩余物用甲醇洗后重结晶，得0.5g淡黄色针状结晶的7-乙基-10-羟基喜树碱(Ⅳ)，收率49%，熔点216℃。
化合物(IV)(5.00g，12.8mmo1)溶于10L二氧六环和50ml三乙胺，在室温和搅拌下通入光气(由3.75ml双光气作用于活性炭所产生)，继续搅拌1h。过滤，滤液减压浓缩至于。剩余物用丙酮浸渍后过滤，得5.2g无色粉状的化合物(V)，收率90.0%。
化合物(V)(3．0g)溶于二氯甲烷-甲醇(500ml-150m1)和15ml吡啶的混合液，搅拌下，滴加2倍化合物(Ⅵ)的二氯甲烷溶液。加毕，在室温下继续搅拌15h。减压浓缩至干，剩余物溶于二氯甲烷，用7%碳酸氢钠溶液洗后，无水硫酸镁干燥。过滤，减压蒸发。剩余物用硅胶柱层析，4%甲醇-二氯甲烷洗脱。得淡黄色粉末状的产品，收率79.8%，熔点222~223℃。
也可先把化合物(V1)转化为酰氯化物(Ⅶ)后，再和(IV)缩合而得。操作如下。将化合物(Ⅵ)(60g)溶于苯中，在搅拌和氮气氛中，在低于10℃时滴加双光气(50m1)的苯溶液。加毕，在室温下继续搅拌1h。过滤收集析出的沉淀，再溶入二氯甲烷。该溶液用7%碳酸氢钠溶液洗后，无水硫酸镁干燥。过滤，减压浓缩至干，剩余物通过硅胶柱，用二氯甲烷-丙酮(500：1)洗脱。得化合物(Ⅶ)。将化合物(Ⅳ)和1.1倍的化合物(Ⅶ)溶于吡啶，在室温下搅拌15h。减压浓缩至干，剩余物溶于二氯甲烷，加入7%碳酸氢钠溶液摇晃。分出有机层，无水硫酸镁干燥。过滤，滤液减压浓缩。剩余物用硅胶柱(洗脱液为甲醇-氯仿，1：20)层析后得产品。 |
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