伏立康唑
| 中文名称 | 伏立康唑 |
|---|---|
| 中文同义词 | (2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇;伏立康唑(标准品);伏立康唑;(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑 -1-基)-2-丁醇;伏立康唑/(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑 -1-基)-2-丁醇;伏立康唑 威凡;2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟-4-嘧啶基)-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇;2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇 |
| 英文名称 | Voriconazole |
| 英文同义词 | Voriconazole 2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol;Voriconazole solution;(2R,3S)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3;2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-(1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol;2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol;Voriconazole, >=98.5%;Voriconazole(UK 109496);Voriconazole≥ 99.9% (HPLC, Dried basis) |
| CAS号 | 137234-62-9 |
| 分子式 | C16H14F3N5O |
| 分子量 | 349.31 |
| EINECS号 | 629-701-5 |
| 相关类别 | 化学原料药;原料药;医药原料药;医药研发及中间体;小分子抑制剂;植物提取物;抗真菌类药物;医药原料;医药中间体;抗生素;代谢;中间体;抗真菌药;抗病毒抗感染类;医药化工类;对照品-杂质对照品;生物化工;医用原料-原料;合成抗菌药;标准品 -中药标准品;医药原料药 科研原料;标准品;中药对照品;化工原料;API;Antifungal (Systemic);Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Aromatics;Heterocycles;Pfizer compounds;Inhibitor;ZINACEF;Fine Chemical;antifungal;三唑类抗真菌药;对照品;其他原料;医用原料;生化试剂-酶类;有机原料;1;医用原料;原料;原药中间体;消炎类;化工品;通用生化试剂-抗生素;科研原料;生化试剂;化学试剂;优势 主打 产品;化学原料;临床检测标准物质 |
| Mol文件 | 137234-62-9.mol |
| 结构式 |  |
伏立康唑 性质
| 熔点 | 127-130°C |
|---|---|
| 比旋光度 | D25 -62° (c = 1 in methanol) |
| 沸点 | 508.6±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 闪点 | 9℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>20mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 11.54±0.29(Predicted) |
| 形态 | 白色粉末 |
| 颜色 | 白色到近乎白色 |
| Merck | 14,10033 |
| InChI | InChI=1/C16H14F3N5O/c1-10(15-14(19)5-20-7-22-15)16(25,6-24-9-21-8-23-24)12-3-2-11(17)4-13(12)18/h2-5,7-10,25H,6H2,1H3/t10-,16+/s3 |
| InChIKey | BCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-N |
| SMILES | [C@@](C1C=CC(F)=CC=1F)(O)(CN1N=CN=C1)[C@H](C1=NC=NC=C1F)C |&1:0,16,r| |
| CAS 数据库 | 137234-62-9(CAS DataBase Reference) |
伏立康唑是一种广谱类三唑类抗真菌药,主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。适应症包括：免疫抑制患者的严重真菌感染，急性侵袭性曲霉病（最常见致病菌为烟曲霉，其次为黄曲霉、黑曲霉和土曲霉），对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌），由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。中度至重度肾功能不全患者,慎重经静脉给药。
伏立康唑是治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药，对人和动物的真菌感染均有治疗作用，是世界卫生组织的基本药物清单，是卫生系统所需的最有效和最安全的药物。原研为辉瑞公司。
伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药，其适应症如下：
治疗侵袭性曲霉病；
治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）；
治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染；
本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。
伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药，它可以抑制真菌细胞内的羊毛甾醇14α-去甲基化酶和24-亚甲基二氢羊毛甾醇脱甲基酶的活性，从而抑制真菌细胞膜上的重要物质麦角固醇的合成，导致真菌细胞膜缺损，重要的细胞成分外漏而死亡。伏立康唑对念珠菌属、曲霉属真菌有杀菌作用、对其他致病性真菌亦有杀菌作用。
与CYP3A4底物，特非那定，西罗莫司，阿司咪唑，西沙必利，匹莫齐特或奎尼丁合用，可使上述药物的血药浓度增高，从而导致Q-T间期延长，并且偶见尖端扭转型室性心动过速。与利福平，利福布丁，依非韦伦，利托那韦(每次400mg，每12小时一次)，卡马西平和苯巴比妥合用，可以显著降低伏立康唑的血浓度。
与麦角生物碱类药物(麦角胺，二氢麦角胺)合用后麦角类药物的血药浓度增高可导致麦角中毒。Voriconazole (UK-109496) 是类似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物，其作用是通过抑制真菌 cytochrome P-450 依赖性的，14-alpha-sterol demethylase 介导的 麦角固醇的合成。
| Target | Value |
| P450 |
Voriconazole能够有效抵抗某些条件丝状菌和双态性真菌（霉菌）以及酵母菌。对大多测试的霉菌，除了R. arrhizus和S. schenckii，Voriconazole在体外的活性高于或类似于itraconazole和 amphotericin B。Voriconazole抑制95%的菌株，在≤1 微克/毫升下，能够抵抗448中近期临床上的霉菌。
在患有肺曲菌病的免疫功能不全的豚鼠体内，Voriconazole减少其肺部曲霉属真菌含量的效果显著高于itraconazole。在实验性肺部或颅内感染C. neoformans 的豚鼠体内，Voriconazole也被证明是有效的。 与对照组的组织中相比，Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天，腹腔注射)显著降低选定豚鼠体内组织中的菌落数。与用caspofungin acetate (区别在统计学上不显著)处理过的豚鼠组织相比，Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天，腹腔注射)也会导致组织中菌落数的减少，并且提高生存时间，但不能杀菌。Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合caspofungin acetate (CAS)在任意剂量下减少组织中菌落数，比对照组高出1,000倍，其仅显著减少阳性培养物的数量。用途
广谱抗真菌药物。安全信息
| 危险品标志 | Xn,T,F |
|---|---|
| 危险类别码 | 22-36/38-52/53-48/22-40-25-61-39/23/24/25-23/24/25-11 |
| 安全说明 | 26-36-45-36/37-22-53-16 |
| 危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | UV9145000 |
| 危险等级 | 6.1 |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29335990 |