氯苯扎利
中文名称 | 氯苯扎利 |
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中文同义词 | 氯苯扎利;4-氯-2,2L亚氨基二苯甲酸;诺冰查利;4-氯-2,2'-亚氨二苯甲酸;化合物 T20799;2-((2-羧基苯基)氨基)-4-氯苯甲酸 |
英文名称 | Lobenzarit |
英文同义词 | 4-Chloro-2,2Liminodibenzoic acid;LOBENZARIT;BENZOIC ACID, 2-[(2-CARBOXYPHENYL)AMINO]-4-CHLORO-, DISODIUM SALT;2-(2-CARBOXY-PHENYLAMINO)-4-CHLORO-BENZOIC ACID;Carfenil;4-Chloro-2,2'-iminodibenzoic acid;4-Chloro-2-(2-carboxyphenylamino)benzoic acid;2-(2-carboxyanilino)-4-chlorobenzoic acid |
CAS号 | 63329-53-3 |
分子式 | C14H10ClNO4 |
分子量 | 291.69 |
EINECS号 | |
相关类别 | 非甾体消炎药;药物;中枢神经系统用药;化工原料药 |
Mol文件 | 63329-53-3.mol |
结构式 |
氯苯扎利 性质
熔点 | >306° |
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沸点 | 481.0±45.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.515±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO:100 mg/mL(342.83 mM;需要超声波) |
酸度系数(pKa) | 3.46±0.36(Predicted) |
CAS 数据库 | 63329-53-3(CAS DataBase Reference) |
氯苯扎利 (lobenzarit)是日本中外制药株式会社研制开发的非甾体解热镇痛消炎药,化学名为N -邻羧基苯基-4-氯-2-氨基苯甲酸。它对于异常的机体免疫功能具有调节作用,临床上用其二钠盐治疗慢性类风湿性关节炎。
将2,4二氯苯甲酸(2)、邻氯基苯甲酸(3)溶于异戊醇中,在碳酸钾存在下,以铜粉加碘或不加碘催化,经Ullmann反应制得粗品1。
粗品的纯化方法有3种:①乙醇回流纯化法;②乙醇、四氢呋喃、甲醇回流纯化法;③四氢呋喃、甲醇回流纯化法。3种方法所得产品纯度、收率相近,但①法简便、易操作。
以异戊醇为反应溶剂,不加碘,但将铜粉用量由4.7mmol增至18.9mmol,并适当增加碳酸钾用量,使2:K2CO3的摩尔比由1:2提高至1:2.39。粗品1经乙醇纯化得精制品1,收率71.9%。
图1为氯苯扎利的合成路线图
有关氯苯扎利的非甾体解热镇痛消炎药、制备方法是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-02-03)
氯苯扎利二钠(Lobenzarit Disodium):C14H8C1NNa2O4。[64808-48-6]。固体,熔点388℃(分解)。
将2,4二氯苯甲酸(2)、邻氯基苯甲酸(3)溶于异戊醇中,在碳酸钾存在下,以铜粉加碘或不加碘催化,经Ullmann反应制得粗品1。
粗品的纯化方法有3种:①乙醇回流纯化法;②乙醇、四氢呋喃、甲醇回流纯化法;③四氢呋喃、甲醇回流纯化法。3种方法所得产品纯度、收率相近,但①法简便、易操作。
以异戊醇为反应溶剂,不加碘,但将铜粉用量由4.7mmol增至18.9mmol,并适当增加碳酸钾用量,使2:K2CO3的摩尔比由1:2提高至1:2.39。粗品1经乙醇纯化得精制品1,收率71.9%。
图1为氯苯扎利的合成路线图
有关氯苯扎利的非甾体解热镇痛消炎药、制备方法是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-02-03)
化学性质
结晶,熔点>306℃。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg):2100,2600口服。氯苯扎利二钠(Lobenzarit Disodium):C14H8C1NNa2O4。[64808-48-6]。固体,熔点388℃(分解)。
用途
非甾体消炎药,且对异常的机体免疫功能有调节作用。用于慢性风湿性关节炎。生产方法
2,4-二氯苯甲酸和2-氨基苯甲酸在异戊醇中,碳酸钾和铜粉存在下,回流得到氯苯扎利。安全信息
毒性 | LD50 in male, female rats (mg/kg): 2100, 2600 orally (Tanemura) |
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氯苯扎利 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-124411 | Lobenzarit | 1 mg | 1363元 | |
2024/01/25 | HY-124411 | 氯苯扎利 Lobenzarit | 63329-53-3 | 5 mg | 3000元 |