氯苯扎利

氯苯扎利

中文名称氯苯扎利
中文同义词氯苯扎利;4-氯-2,2L亚氨基二苯甲酸;诺冰查利;4-氯-2,2'-亚氨二苯甲酸;化合物 T20799;2-((2-羧基苯基)氨基)-4-氯苯甲酸
英文名称Lobenzarit
英文同义词4-Chloro-2,2Liminodibenzoic acid;LOBENZARIT;BENZOIC ACID, 2-[(2-CARBOXYPHENYL)AMINO]-4-CHLORO-, DISODIUM SALT;2-(2-CARBOXY-PHENYLAMINO)-4-CHLORO-BENZOIC ACID;Carfenil;4-Chloro-2,2'-iminodibenzoic acid;4-Chloro-2-(2-carboxyphenylamino)benzoic acid;2-(2-carboxyanilino)-4-chlorobenzoic acid
CAS号63329-53-3
分子式C14H10ClNO4
分子量291.69
EINECS号
相关类别非甾体消炎药;药物;中枢神经系统用药;化工原料药
Mol文件63329-53-3.mol
结构式氯苯扎利 结构式

氯苯扎利 性质

熔点>306°
沸点481.0±45.0 °C(Predicted)
密度1.515±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度DMSO:100 mg/mL(342.83 mM;需要超声波)
酸度系数(pKa)3.46±0.36(Predicted)
CAS 数据库63329-53-3(CAS DataBase Reference)

氯苯扎利 用途与合成方法

氯苯扎利 (lobenzarit)是日本中外制药株式会社研制开发的非甾体解热镇痛消炎药,化学名为N -邻羧基苯基-4-氯-2-氨基苯甲酸。它对于异常的机体免疫功能具有调节作用,临床上用其二钠盐治疗慢性类风湿性关节炎。
将2,4二氯苯甲酸(2)、邻氯基苯甲酸(3)溶于异戊醇中,在碳酸钾存在下,以铜粉加碘或不加碘催化,经Ullmann反应制得粗品1。
粗品的纯化方法有3种:①乙醇回流纯化法;②乙醇、四氢呋喃、甲醇回流纯化法;③四氢呋喃、甲醇回流纯化法。3种方法所得产品纯度、收率相近,但①法简便、易操作。
以异戊醇为反应溶剂,不加碘,但将铜粉用量由4.7mmol增至18.9mmol,并适当增加碳酸钾用量,使2:K2CO3的摩尔比由1:2提高至1:2.39。粗品1经乙醇纯化得精制品1,收率71.9%。
氯苯扎利的合成路线图
图1为氯苯扎利的合成路线图
有关氯苯扎利的非甾体解热镇痛消炎药、制备方法是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-02-03)
化学性质 
结晶,熔点>306℃。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg):2100,2600口服。
氯苯扎利二钠(Lobenzarit Disodium):C14H8C1NNa2O4。[64808-48-6]。固体,熔点388℃(分解)。
用途 
非甾体消炎药,且对异常的机体免疫功能有调节作用。用于慢性风湿性关节炎。
生产方法 
2,4-二氯苯甲酸和2-氨基苯甲酸在异戊醇中,碳酸钾和铜粉存在下,回流得到氯苯扎利。

安全信息

毒性LD50 in male, female rats (mg/kg): 2100, 2600 orally (Tanemura)

MSDS信息

氯苯扎利 化学药品说明书

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-124411Lobenzarit1 mg1363元
2024/01/25HY-124411氯苯扎利
Lobenzarit
63329-53-35 mg3000元

氯苯扎利 上下游产品信息

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