5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
| 中文名称 | 5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈;JAK2激酶抑制剂(AZ960);AZ 960游离态;化合物AZ 960;(S)-5-氟-2-((1-(4-氟苯基)乙基)氨基)-6-((5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)烟腈 |
| 英文名称 | 5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile |
| 英文同义词 | 5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile;AZ 960;(S)-5-fluoro-2-(1-(4-fluorophenyl)ethylaMino)-6-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-ylaMino)nicotinonitrile;5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile AZ 960;(S)-5-Fluoro-2-((1-(4-fluorophenyl)ethyl)amino)-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)nicotinonit;CS-184;3-Pyridinecarbonitrile, 5-fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-;5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile ISO 9001：2015 REACH |
| CAS号 | 905586-69-8 |
| 分子式 | C18H16F2N6 |
| 分子量 | 354.36 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;药物活性分子;细胞生物学试剂;标准品;JAK;STAT;A JAK2 kinase inhibitor.;Inhibitors;Inhibitor;API |
| Mol文件 | 905586-69-8.mol |
| 结构式 | ![5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈 结构式](CAS2/GIF/905586-69-8.gif) |
5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈 性质
| 沸点 | 515.2±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.37±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.42±0.10(Predicted) |
AZ 960 是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。AZ 960 可诱导凋亡和生长阻滞。
| Target | Value |
| JAK2 | 0.45 nM(Ki) |
| JAK2 | <3 nM |
AZ 960抑制JAK2酶活性，K i 为0.45 nM，IC50<3 nM。此外, 0.1 μM AZ960也抑制 83 种激酶中的31种，如 JAK3(IC50为9 nM), TrkA, Aurora, 和 ARK5。AZ 960作用于TEL-JAK2细胞，抑制STAT5磷酸化，平均IC50为15 nM，作用于 TEL-JAK2驱动的STAT5磷酸化比作用于其他 JAK 激酶家族成员(TEL-JAK1, -JAK3, 和 -TYK2)驱动的细胞系选择性高15到30倍。AZ 960 有效抑制 TEL-JAK2, -JAK1, -JAK3, 和-Tyk2细胞增殖，GI50 分别为 25 nM, 230 nM, 279 nM, 和214 nM。而且, 通过降低 STAT3 和 STAT5磷酸化水平，AZ 960 也有效抑制SET-2 细胞增殖，平均 GI50为 33 nM。 AZ 960 引起人类 T-细胞淋巴嗜淋巴细胞病毒1型（HTLV-1）感染的 T细胞 (MT-1 和 MT-2)生长停滞和凋亡,且通过小干扰 RNA 增强AZ 960 作用于 MT-1细胞的抗增殖效果，而抑制 Bcl-xL。 最新研究显示 AZ 960显著抑制患者新分离的AML细胞克隆性生长，和诱导细胞凋亡。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10411 | 5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈 AZ960 | 905586-69-8 | 1mg | 700元 |
| 2024/01/25 | HY-10411 | 5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈 AZ960 | 905586-69-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 1559元 |