1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯

1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯

中文名称1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯
中文同义词布立尼布丙氨酸酯;1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯;BRIVANIB 丙氨酸酯;丙氨酸布立尼布;L-丙氨酸(1R)-2-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-氧基)]-5-甲基-1H-吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]异丙基酯;丙氨酸酯;VEGFR2抑制剂(BRIVANIB ALANINATE);丙氨酸布里凡尼酯
英文名称Brivanib alaninate
英文同义词L-Alanine (1R)-2-[[4-[(4-fluoro-2-Methyl-1H-indol-5-yloxy)]-5-Methyl-1H-pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]oxy]isopropyl ester;(2R)-1-({4-[(4-fluoro-2-Methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-5-Methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl}oxy)propan-2-yl (2S)-2-aMinopropanoate;Brivanib alaninate BMS-540215;(1R)-2-((4-((4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy)-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl)oxy)-1-methylethyl L-alanine ester Brivanib alaninate (BMS-582664);Bms 582664;Bms582664;Brivanib alaninate;L-Alanine, (1R)-2-((4-((4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy)-5-methylpyrrolo(2,1-F)(1,2,4)triazin-6-yl)oxy)-1-methylethyl ester
CAS号649735-63-7
分子式C22H24FN5O4
分子量441.46
EINECS号
相关类别蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;抗肿瘤药物;细胞生物学试剂;Inhibitors;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Anti-cancer & immunity
Mol文件649735-63-7.mol
结构式1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯 结构式

1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯 性质

密度1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度DMSO 中≥22.05 mg/mL;不溶于水;乙醇中≥10.03 mg/mL
形态黄色粉末
酸度系数(pKa)16.08±0.30(Predicted)

1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯 用途与合成方法

Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。
TargetValue
VEGFR2 25 nM
Flk1 89 nM
FGFR1 148 nM
VEGFR1 380 nM

BMS-582664抑制VEGF和FGF刺激的HUVECs 增殖,IC50分别为40 nM 和276 nM。 BMS-582664 (2 μM)作用于VEGF和 bFGF刺激的SK-HEP1细胞和 HepG-2细胞,显著抑制VEGFR-2,FGFR-1,ERK1/2和Akt的磷酸化,而 BMS-582664单独作用于未经刺激的细胞,则对ERK1/2, Akt, VEGFR-2, 和FGFR-1的磷酸化水平没有影响。BMS-582664 抑制 CYP2C19, CYP3A4(BFC) 和 CYP3A4 (BzRes),IC50分别为2.4 μM, 0.51 μM 和 1.6 μM。BMS-582664具有高的固态稳定性(在放置干燥剂的12周期间50°C下仅有0.3%降解),在pH为6.5时也具有可观的液态稳定性。

BMS-582664 (50 mg/kg) 处理小鼠,AUC为 136 μM×hr,Cmax 为41 μM。BMS-582664 (60 mg/kg,口服)处理小鼠,迅速被吸收,T max 为1小时, 半衰期 (t 1/2 )为 2.7小时,平均滞留时间 (MRT) 为 3.6 小时。BMS-582664 (25 mg/kg)处理大鼠,AUC为13.4 μM×hr,Cmax为6.4 μM。 BMS-582664 处理携带H3396移植瘤的无胸腺小鼠,抑制肿瘤生长,按60 mg/kg 和 90 mg/kg 剂量处理,肿瘤生长抑制率分别为85% 和 97%,这种作用存在剂量依赖性。 BMS-582664按 50 mg/kg 和 100 mg/kg剂量处理携带病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠,抑制肿瘤生长速度分别为 55% 和13%。BMS-582664(60 mg/kg,口服)作用于携带病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠,显着降低肿瘤重量,促进细胞凋亡,降低微血管密度,抑制细胞增殖,并下调细胞周期调控。 BMS-582664 处理携带L2987 非小细胞肺癌移植瘤的无胸腺小鼠,抑制肿瘤生长,按80 mg/kg 和 107 mg/kg 剂量处理,肿瘤生长抑制率分别为85% 和 97% ,这种作用存在剂量依赖性。BMS-582664 (100 mg/kg) 作用于两种携带移植瘤的小鼠模型,L2987 和 HCT116,抑制血管内皮细胞的新增长。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-10336Brivanib (alaninate)1 mg586元
2024/01/25HY-103361-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯
Brivanib (alaninate)
649735-63-75mg1400元

1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯 上下游产品信息

"1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯"相关产品信息
3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚 CCT-137690 N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺 MLN2238 (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 1-[4-[4-(1-氧代丙基)-1-哌嗪基]-3-(三氟甲基)苯基]-9-(3-喹啉基)苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 特拉匹韦(VX-950) Avagacestat(BMS-708163) N1-[(7S)-6,7-二氢-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]-2,2-二甲基-N3-(2,2,3,3,3-五氟丙基)丙二酰胺 7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺 AC480(BMS-599626) AZD1480 酪氨酸激酶抑制剂 AZD8055 (+)-JQ1 尼达尼布 Linifanib(ABT-869) 三氟甲基
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