HESPERADIN
中文名称 | HESPERADIN |
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中文同义词 | 3-二氢-2-氧代-3-((3Z)-苯基((4-(1-哌啶基甲基)苯基)氨基)亚甲基)-1H-吲哚-5-基)乙磺酰胺;N-[(3Z)-2-氧代-3-[苯基-[4-(哌啶-1-甲基)苯胺]亚甲基]-1H-吲哚-5-基]乙烷磺酰胺;N-[2,3-二氢-2-氧代-3-[(3Z)-苯基[[4-(1-哌啶基甲基)苯基]氨基]亚甲基]-1H-吲哚-5-基]乙磺酰胺;(Z)-N-[2-氧代-3-[苯基[[4-(哌啶-1-基甲基)苯基]氨基]亚甲基]吲哚啉-5-基]乙磺酰胺;AURORA B抑制剂(HESPERADIN);化合物 HESPERADIN HYDROCHLORIDE |
英文名称 | Hesperadin |
英文同义词 | (Z)-N-(2-oxo-3-(phenyl(4-(piperidin-1-ylmethyl)phenylamino)methylene)indolin-5-yl)ethanesulfonamide;Hesperadin Hesperadine;N-[2,3-Dihydro-2-oxo-3-[(3Z)-phenyl[[4-(1-piperidinylmethyl)phenyl]amino]methylene]-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide Hesperadin;Hesperadin, >=98%;Hesperadin;Hesperadin hydrochloride;N-[(3Z)-2-Oxo-3-[phenyl-[4-(piperidin-1-ylMethyl)anilino]Methylidene]-1H-indol-5-yl]ethanesulfonaMide;Hesperadine |
CAS号 | 422513-13-1 |
分子式 | C29H32N4O3S |
分子量 | 516.65 |
EINECS号 | 200-258-5 |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;细胞周期;细胞生物学试剂;Inhibitor;Inhibitors |
Mol文件 | 422513-13-1.mol |
结构式 |
HESPERADIN 性质
熔点 | 228 °C |
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密度 | 1.326 |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | 可溶于二甲基亚砜、甲醇 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 9.14±0.20(Predicted) |
颜色 | 粘黄色 |
CAS 数据库 | 422513-13-1 |
Target | Value |
TbAUK1
(Cell-free assay) | 40 nM |
Aurora B (human)
(Cell-free assay) | 250 nM |
Hesperadin抑制磷酸化组蛋白 H3的免疫沉淀物 Aurora B,IC50为250 nM,且浓度为1 μM时明显降低其他激酶(AMPK,Lck,MKK1,MAPKAP-K1,CHK1,和PHK)活性。20-100 nM Hesperadin 作用于HeLa细胞,诱导有丝分裂的组蛋白H3在Ser10 位点的磷酸化作用丧失。Hesperadin 处理,引起有丝分裂和细胞质分裂缺陷, 导致HeLa 细胞增殖和多倍体化停止, 这是因为在染色体连接过程中Aurora B功能受抑制。100 nM Hesperadin可 恢复紫杉醇或Monastrol而不是Nocodazole 诱导的有丝分裂停滞。Hesperadin和Nocodazole处理HeLa细胞,废除BubR1着丝粒区域化,且降低 Bub1在着丝粒处的强度, 说明 Aurora B 功能对BubR1 和Bub1着丝点高效募集是必需的, 可说明对延长检测点信号是必需的。 在体外激酶实验中,Hesperadin通过来自致病的锥虫属brucei 的T. brucei Aurora 激酶-1 (TbAUK1)而阻断重组锥虫组蛋白H3磷酸化,IC50为40 nM 。Hesperadin 明显抑制培养的传染性血液形式(BF)细胞生长,IC50为48 nM,且微弱抑制昆虫循环阶段形式(PF)细胞生长 IC50为550 nM。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-12054 | Hesperadin | 1 mg | 363元 | |
2024/01/25 | HY-12054 | HESPERADIN Hesperadin | 422513-13-1 | 5mg | 800元 |