LY2874455
| 中文名称 | LY2874455 |
|---|---|
| 中文同义词 | LY 2874455,4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇;4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇;广谱FGFR抑制剂(LY2874455);CYC202, R-ROSCOVITINE;化合物LY-2874455;-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇;(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-二氯吡啶-4-基)乙氧基)-1H-吲唑-3-基)乙烯基)-1H-吡唑-1-基)乙醇;LY2874455,FGF / FGFR抑制剂 |
| 英文名称 | LY 2874455 |
| 英文同义词 | LY 2874455;(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol;4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol;LY2874455/LY-2874455;4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol LY2874455;(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethan-1-ol;(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-Dichloropyridin-4-yl)-ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl);(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-DICHLOROPYRIDIN-4-YL)ETHOXY)-1H-INDAZOL-3-YL)VINYL)-1H-PYRAZOL-1-YL)ETHANOL |
| CAS号 | 1254473-64-7 |
| 分子式 | C21H19Cl2N5O2 |
| 分子量 | 444.31 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1254473-64-7.mol |
| 结构式 |  |
LY2874455 性质
| 沸点 | 672.6±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.44 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥44.4 mg/mL；不溶于水；温和加热和超声波下，乙醇中≥6.34 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.93±0.40(Predicted) |
| CAS 数据库 | 1254473-64-7 |
LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂，对FGFR1，FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。Phase 1。在RT-112细胞，HUVECs，KATO-III 细胞，和SNU-16细胞，LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11，OPM-2，SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。在小鼠心脏组织中，LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用， TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或NCI-H460异种移植物的小鼠体内，LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂，对FGFR1，FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。Phase 1。
| Target | Value |
|
FGFR2
(Cell-free assay) | 2.6 nM |
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FGFR1
(Cell-free assay) | 2.8 nM |
|
FGFR4
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
FGFR3
(Cell-free assay) | 6.4 nM |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 7 nM |
在RT-112细胞，HUVECs，KATO-III 细胞，和SNU-16细胞，LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11，OPM-2，SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。
在小鼠心脏组织中，LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用， TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或NCI-H460异种移植物的小鼠体内，LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13304 | LY2874455 | 1 mg | 454元 | |
| 2024/01/25 | HY-13304 | LY2874455 LY2874455 | 1254473-64-7 | 5mg | 1000元 |