比瑞那帕
| 中文名称 | 比瑞那帕 |
|---|---|
| 中文同义词 | 比瑞那帕;(2S,2'S)-N,N'-((2S,2'S)-((3S,3'S,5R,5'R)-5,5'-((6,6'-二氟-1H,1'H-[2,2'-联吲哚]-3,3'-二基)双(亚甲基))双(3-羟基吡咯烷-5,1-二基))双(1-氧代丁烷-2,1-二基))双(2-(甲氨基)丙酰胺);BIRINAPANT,CIAP1和XIAP拮抗剂 |
| 英文名称 | Birinapant |
| 英文同义词 | Birinapant;Birinapant (TL32711);TL 32711;Birinapant(TL32711)/TL-32711/TL32711/TL-32711;(2S,2'S)-N,N'-[(6,6'-Difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-propanamide;Propanamide, N,N'-[(6,6'-difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-, (2S,2'S)-;(2S,2'S)-N,N'-[(6,6'-Difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-propanamide Birinapant TL 32711;Birinapant (2S,2'S)-N,N'-[(6,6'-Difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-propanamide |
| CAS号 | 1260251-31-7 |
| 分子式 | C42H56F2N8O6 |
| 分子量 | 806.94 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞凋亡;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;活性小分子库;Inhibitors;Inhibitor |
| Mol文件 | 1260251-31-7.mol |
| 结构式 |  |
比瑞那帕 性质
| 熔点 | >245oC (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 1090.5±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.320±0.06(20.0000℃) |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 13.99±0.46(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
Birinapant是一种类似SMAC的抑制剂，最有效作用于cIAP1，Kd为<1 nM，对XIAP作用效果稍弱。Phase 2。Birinapant与XIAP和CIAP1结合的Kd分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190（ErbB2的过度表达）细胞中，Birinapant独自诱导细胞死亡（IC 50约为300 nM），并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149（三阴性，EGFR活化）细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解，caspase活化，PARP裂解，和NF-κB的激活。 Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α（1 ng/mL）联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202，WM793B，WM1366和WM164生长，IC50分别为1.8，2.5，7.9和9 nM，而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用，IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。Birinapant（30毫克/千克）显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。Birinapant (TL32711)是一种SMAC模拟拮抗剂，对cIAP1最有效，无细胞试验中Kd为<1 nM，对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。
| Target | Value |
|
cIAP1
(Cell-free assay) | <1 nM(Kd) |
|
XIAP
(Cell-free assay) | 45 nM(Kd) |
Birinapant与XIAP和CIAP1结合的K d 分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190（ErbB2的过度表达）细胞中，Birinapant独自诱导细胞死亡（IC 50约为300 nM），并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149（三阴性，EGFR活化）细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解，caspase活化，PARP裂解，和NF-κB的激活。 Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α（1 ng/mL）联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202，WM793B，WM1366和WM164生长，IC50分别为1.8，2.5，7.9和9 nM，而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用，IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。
Birinapant（30毫克/千克）显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。安全信息
| 海关编码 | 29339900 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-16591 | 比瑞那帕 Birinapant | 1260251-31-7 | 2mg | 850元 |
| 2024/01/25 | HY-16591 | 比瑞那帕 Birinapant | 1260251-31-7 | 5mg | 1400元 |