KU-0060648
| 中文名称 | KU-0060648 |
|---|---|
| 中文同义词 | 红豆;KU-0060648,DNA-PK和PI 3-K双重抑制剂 |
| 英文名称 | KU 0060648 |
| 英文同义词 | 4-Ethyl-N-[4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-8-yl]-1-dibenzothienyl]-1-piperazineacetamide;1-Piperazineacetamide, 4-ethyl-N-[4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-8-yl]-1-dibenzothienyl]-;2-(4-Ethylpiperazin-1-yl)-N-(4-(2-morpholino-4-oxo-4H-chromen-8-yl)dibenzo[b,d]thiophen-1-yl)acetamide;KU 0060648 trihydrochloride;KU 0060648;ku-0060648;CS-768;KU0060648;KU 0060648 |
| CAS号 | 881375-00-4 |
| 分子式 | C33H34N4O4S |
| 分子量 | 582.71 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | Akt;mTOR;PI3K |
| Mol文件 | 881375-00-4.mol |
| 结构式 |  |
KU-0060648 性质
| 沸点 | 819.9±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.337±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶解度有限，溶于HCl |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 14.10±0.43(Predicted) |
| CAS 数据库 | 881375-00-4 |
KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ的双重抑制剂。KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂，IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM，对PI3Kγ抑制作用稍弱，IC50为0.59 μM。KU-0060648表现对生长的不同抑制效果，但并不是对一类人肿瘤细胞都有细胞毒性。在细胞实验中，KU-0060648抑制DNA-PK和PI-3K的效果在MCF7细胞中比在SW620细胞中强。1mM KU-0060648处理5天抑制95％以上MCF7细胞的增殖，而在SW620细胞中只有55％。在克隆生存测定法中，KU-0060648增加了etoposide和doxorubicin对富含DNA-PKcs细胞的细胞毒性作用，而对DNA-PKcs缺陷的细胞作用不强，这证实了拓扑异构酶和doxorubicin增强的细胞毒作用是由于DNA-PK的抑制作用。在MCF7和SW620异种移植物模型中，KU-0060648提高etoposide的抗肿瘤活性，并且在MCF7异种移植模型中具有单一试剂的活性。KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂，IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM，对PI3Kγ抑制作用稍弱，IC50为0.59 μM。
| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 0.1 nM |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 0.5 nM |
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PI3Kα
(Cell-free assay) | 4 nM |
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DNA-PK
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 0.59 μM |
KU-0060648表现对生长的不同抑制效果，但并不是对一类人肿瘤细胞都有细胞毒性。在细胞实验中，KU-0060648抑制DNA-PK和PI-3K的效果在MCF7细胞中比在SW620细胞中强。1mM KU-0060648处理5天抑制95％以上MCF7细胞的增殖，而在SW620细胞中只有55％。在克隆生存测定法中，KU-0060648增加了etoposide和doxorubicin对富含DNA-PKcs细胞的细胞毒性作用，而对DNA-PKcs缺陷的细胞作用不强，这证实了拓扑异构酶和doxorubicin增强的细胞毒作用是由于DNA-PK的抑制作用。
在MCF7和SW620异种移植物模型中，KU-0060648提高etoposide的抗肿瘤活性，并且在MCF7异种移植模型中具有单一试剂的活性。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13431 | KU-0060648 | 1 mg | 571元 | |
| 2024/01/25 | HY-13431 | KU-0060648 KU-0060648 | 881375-00-4 | 5mg | 1300元 |