(LDN212854)
| 中文名称 | (LDN212854) |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]喹啉;BMP抑制剂(LDN-212854);化合物LDN212854;5-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉;化合物LY294002;LDN 212854,I型强骨形态发生蛋白(ALK)抑制剂 |
| 英文名称 | LDN212854 |
| 英文同义词 | LDN212854;Quinoline, 5-[6-[4-(1-piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-;BMP Inhibitor III;5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyriMidin-3-yl]quinoline;5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline LDN 212854;LDN 212854 5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline;LDN-212854, >=98%;CS-1202 |
| CAS号 | 1432597-26-6 |
| 分子式 | C25H22N6 |
| 分子量 | 406.48 |
| EINECS号 | 808-898-3 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1432597-26-6.mol |
| 结构式 |  |
(LDN212854) 性质
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶1mg/mL，澄清（加热） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 8.79±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChIKey | BBDGBGOVJPEFBT-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 1432597-26-6 |
LDN-212854 是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂， 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。在成肌纤维C2C12细胞中，对于BMP6与BMP4诱导的成骨分化，LDN-212854表现出对BMP6更高的选择性。LDN-212854（6毫克/千克，腹腔注射）有效地使体内ALK2信号失效，并有效抑制进行性骨化性纤维发育不良的可诱导转基因突变体ALK2小鼠模型中的异位骨化。
| Target | Value |
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ALK2
(Cell-free assay) | 1.3 nM |
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ALK1
(Cell-free assay) | 2.4 nM |
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ALK3
(Cell-free assay) | 85.8 nM |
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ALK4
(Cell-free assay) | 2133 nM |
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ALK5
(Cell-free assay) | 9276 nM |
在成肌纤维C2C12细胞中，对于BMP6与BMP4诱导的成骨分化，LDN-212854表现出对BMP6更高的选择性。 href="#s_ref" class="sref">[1]
LDN-212854（6毫克/千克，腹腔注射）有效地使体内ALK2信号失效，并有效抑制进行性骨化性纤维发育不良的可诱导转基因突变体ALK2小鼠模型中的异位骨化。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S7147 | LDN-212854 | 1432597-26-6 | 10mM (1mL in DMSO) | 1203.93元 |
| 2024/01/16 | S7147 | (LDN212854) LDN-212854 | 1432597-26-6 | 10mg | 2044.18元 |