拓扑替康

拓扑替康

中文名称拓扑替康
中文同义词托泊替康;拓扑替康;氯化氢 – 2-丙醇 溶液;氯化氢的 2-丙醇溶液;托扑替康;N-甲苯胺鹽酸鹽;甲胺苯鹽酸鹽;(S)-10-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-4-ETHYL-4,9-DIHYDMXY-1H-PYRANO[3',4':6,7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE一3,14(4H,12H)-DIONE
英文名称Topotecan
英文同义词1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 10-[(dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-, (S)-;Hycamptin;nogitecan;NSC 609699;SKF 104864;SKF-S 104864;Topotecan lactone;Hydrochloric Acid Solution, 0.02N (N/50)
CAS号123948-87-8
分子式C23H23N3O5
分子量421.45
EINECS号687-471-1
相关类别抗肿瘤药;药物;中药对照品;动植物类抗肿瘤药物;医药中间体;植物提取物;标准品;对照品-中药对照品;APIs;API;标准品 -中药标准品;医药原料;原料药及中间体;原料药
Mol文件123948-87-8.mol
结构式拓扑替康 结构式

拓扑替康 性质

熔点−114 °C(lit.)
沸点>100 °C(lit.)
密度1.2 g/mL at 25 °C(lit.)
蒸气密度1.3 (vs air)
蒸气压613 psi ( 21.1 °C)
闪点12 °C
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于水中
形态液体
酸度系数(pKa)8.92±0.40(Predicted)
颜色粘黄色
CAS 数据库123948-87-8(CAS DataBase Reference)

拓扑替康 用途与合成方法

喜树碱类抗癌药是从珙桐科落叶植物喜树(Camptotheca acuminata)的种子或根皮中提出的生物碱或经结构改造后的衍生物。临床应用的主要有喜树碱、羟基喜树碱、拓扑替康和伊立替康。

拓扑替康一种水溶性半合成的喜树碱衍生物,为拓扑异构酶I的抑制剂,通过抑制DNA单股断链重新连接而使DNA损伤,其细胞毒作用在癌细胞分裂的S期,是S期细胞周期特异性药物。在体内呈二室模型,很快分布到肝、肾等部位,单次30分钟静脉滴注1.5mg/m2,t1/2α为4.1~8.1分钟,血浆蛋白结合率为6.6%~21.3%,可进入脑脊液。大部分经肾排泄,小部分经胆汁,于12小时内有90%排出体外。肾功能不全者的清除率降低。临床用于治疗小细胞肺癌(SCLC)和晚期卵巢癌,由于能透过血脑屏障,对中枢神经系统恶性肿瘤及脑转移瘤有一定的疗效。用法:单药每次剂量1.2mg/m2静脉滴注,每日1次,连用5日,21日为1周期,与其他抗癌药物合用时需减少剂量。主要不良反应为血液学毒性,白细胞、血小板和血红蛋白减少;非血液学毒性有食欲不振、恶心、呕吐、脱发、口腔炎、腹泻、头痛、发热、便秘,一过性转氨酶升高;偶见呼吸困难,血尿及心电图异常。严重骨髓抑制者忌用。治疗中要监测血象,并根据血象变化调整用药剂量,必要时可给予粒细胞集落刺激因子(G-CSF)及输注成分血。
化学性质 
盐酸托扑帖卡(Topotecan Monohydrochloride):C23H23N3O5?HCl。[119413-54-6]。在水中溶解度大于lmg/ml。
用途 
抗癌药物。可单独用于治疗初步或连续性化疗无效的转移性卵巢癌。
用途 
一种拓扑异构酶I抑制剂。
用途 
用作抗肿瘤药
生产方法 
化合物(I)用37%甲醛和40%二甲胺,在乙酸中进行胺甲基化,得到产物。

安全信息

危险品标志T,C,F,Xi
危险类别码36/37/38-67-35-20-11-34-48-46-36
安全说明26-45-36/37/39-37/39-36-22-24/25-16-7
危险品运输编号UN 3286 3/PG 2
WGK Germany2
RTECS号MW4025000
F3
危险等级8
包装类别II
毒害物质数据123948-87-8(Hazardous Substances Data)

MSDS信息

提供商 语言
英文
中文
英文

拓扑替康 化学药品说明书

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13768Topotecan5 mg337元
2024/01/25HY-13768拓扑替康
Topotecan
123948-87-810mg540元
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