PP2
| 中文名称 | PP2 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-(4-氯苯基) 1-(1,1-二甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺;3-(4-氯苯基)-1-叔丁基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺;1-(叔丁基)-3-(4-氯苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺;化合物PP2;PP2,SRC和RIP2激酶抑制剂 |
| 英文名称 | PP2 |
| 英文同义词 | [1-tert-butyl-3-(4-chlorophenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]amine;1-tert-butyl-3-(4-chlorophenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine;PP2(AG 1879);AGL 1879;PP 2 (enzyme inhibitor);Src kinase inhibitor PP2;1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, 3-(4-chlorophenyl)-1-(1,1-dimethylethyl)-;AG 1879,AGL 1879 |
| CAS号 | 172889-27-9 |
| 分子式 | C15H16ClN5 |
| 分子量 | 301.77 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;血管生成;标准品;Inhibitors;Protein Kinase;Signalling |
| Mol文件 | 172889-27-9.mol |
| 结构式 |  |
PP2 性质
| 沸点 | 493.5±40.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.35±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高达 25 mg/ml）或乙醇（加热时高达 3 mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 3.96±0.30(Predicted) |
| 形态 | 类白色固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。 |
| Target | Value |
|
LCK
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
Fyn
(Cell-free assay) | 5 nM |
PP2(5 μM)作用于NIH3T3 和NIH-RET/PTC3 细胞裂解液，抑制体内RET/PTC1肿瘤蛋白的磷酸化和信号。PP2(5 μM)作用于转化RET/PTC1的NIH3T3成纤维细胞，和携带自发性RET/PTC1重排的两种人类甲状腺乳头状癌细胞系TPC1 和 FB2，抑制血清非依赖性的生长。PP2 (5 μM) 抑制TPC1细胞I型胶原基质入侵。PP2通过结合到分子的与ATP结合结构域不重叠的某一区域，而抑制Src。PP2(20 μM)抑制40-50% HT29 细胞生长，处理1小时，该浓度降低Src活性，并维持抑制35％Src活性达2天。PP2(100 mM)作用于HT29细胞，降低Src活性，这种作用具有剂量依赖性。PP2(1 mM-100 mM) 抑制人类结肠癌细胞(HT29, SW480, 和 PMCO1),肝癌细胞(PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, 和HepG2), 和乳腺癌细胞(MCF-7, MDA-MB-468,和 BT-474)生长，这种作用具有剂量依赖性。PP2(20 μM)显著促进大部分癌细胞(HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, MCF-7, 和 MDA-MB-468)聚合，这种作用具有 E-钙粘蛋白依赖性。PP2(20 μM)作用于癌细胞，增强E-钙粘蛋白表达，且强促进E-钙粘蛋白与肌动蛋白细胞骨架的关联。PP2(20 μM)作用于HT29细胞，增强α-catenin, β-catenin, 和 γ-catenin表达，而作用于PLC/PRF/5 和 MCF-7细胞, α-catenin的总蛋白水平没有改变，但β-catenin 和 γ-catenin水平稍微增长。PP2抑制两种宫颈癌细胞 (HeLa 和 SiHa)增殖，这种作用具有时间和剂量依赖性。PP2(10 μM) 作用于HeLa 和 SiHa 细胞，下调pSrc-Y416, pEGFR-Y845, 和-Y1173 表达水平。PP2(10 μM) 通过上调HeLa和SiHa细胞的p21(Cip1) 和 p27(Kip1)，及下调HeLa细胞的cyclin A和细胞周期蛋白依赖性激酶-2,-4 (Cdk-2,-4)的表达，和下调SiHa细胞的cyclin B 和 Cdk-2表达，可以调节细胞周期停滞。
PP2 每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID 小鼠，与对照组相比，降低原代肿瘤的生长率。PP2每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID小鼠，与对照组相比，显著降低了相对肝重和肝转移量。PP2按1.5 mg/kg剂量腹腔注射处理局灶性脑缺血损伤的大鼠，降低约50%梗死面积。PP2按1.5 mg/kg 剂量腹腔处理局灶性脑缺血损伤的大鼠，与对照组相比，具有更好的神经功能评分。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S7008 | PP2 PP2 | 172889-27-9 | 1mg | 571.74元 |
| 2024/01/16 | S7008 | PP2 PP2 | 172889-27-9 | 5mg | 1220.35元 |