木香烃内酯
| 中文名称 | 木香烃内酯 |
|---|---|
| 中文同义词 | 去木香烃内脂;COSTUNDIDE 木香烃内酯;木香烃内酯 20MG;木香烃内酯(去木香烃内脂);木香烃内脂, 来源于木香;木香烃内脂;木香烃内酯;木香烃内酯(标准品) |
| 英文名称 | Costunolide |
| 英文同义词 | (3AS,6E,10E,11AR)-3A,4,5,8,9,11A-HEXAHYDRO-6,10-DIMETHYL-3-METHYLENE-CYCLODECA[B]FURAN-2(3H)-ONE;COSTUNOLIDE;(e,e)-6-alpha-hydroxygermacra-1(10),4,11(13)-trien-12-oicacidgamma-lactone;germacra-1(10),4,11(13)-trien-12-oicacid,6-alpha-hydroxy-,gamma-lactone,(e,;Cyclodeca[b]furan-2(3H)-one, 3a,4,5,8,9,11a-hexahydro-6,10-dimethyl-3- methylene-, [3aS-(3aR*,6E,10E,11aS*)]-;CUSTUNOLIDE;Cyclodeca[b]furan-2(3H)-one,3a,4,5,8,9,11a-;hexahydro-6,10-dimethyl-3-methylene-,(3aS,6E,10E,11aR)- |
| CAS号 | 553-21-9 |
| 分子式 | C15H20O2 |
| 分子量 | 232.32 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 中药对照品;对照品,标准品;分析标准品;标准品;化学对照品;植物提取物;对照品;植提标准品;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞信号和神经生物学;中药标准品;精细化工;分析试剂标准品;标准品-中药标准品;Miscellaneous Natural Products;chiral;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;Inhibitors;Sesquiterpenoids;标准品-对照品;标准品 -中药标准品;分析试剂-对照品;倍半萜内酯 |
| Mol文件 | 553-21-9.mol |
| 结构式 |  |
木香烃内酯 性质
| 熔点 | 106-107 °C |
|---|---|
| 沸点 | 385.4±42.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.03±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶10mg/mL（澄清溶液） |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChIKey | HRYLQFBHBWLLLL-GRFSRWIASA-N |
| LogP | 4.049 (est) |
| CAS 数据库 | 553-21-9(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Germacra-1(10),4,11(13)-trien-12-oic acid, 6«alpha»-hydroxy-, «gamma»-lactone, (e,e)-(553-21-9) |
Costunolide (NSC 106404)是一种天然倍半萜类化合物，具有多种生物活性；抑制FPTase，IC50为20 μM，也抑制telomerase（端粒酶），IC50为65-90 μM。
药理药效:具有显著利胆作用，对支气管平滑肌及小肠平滑肌有较好的解痉作用。
| Target | Value |
| FPTase | 20 μM |
| Telomerase (MDA-MB-231) | 65 μM |
| Telomerase (MCF-7) | 90 μM |
木香烃内酯抑制MCF - 7和MDA - MB - 231端粒酶活性和细胞增殖，该抑制作用呈浓度和时间依赖性。 木香烃内酯也抑制由法尼基蛋白转移酶 (FPTase)诱导的人lamin-B法尼基化过程，该抑制效果呈剂量依赖性。木香烃内酯连续处理人肿瘤细胞(A549, SK-OV-3, SK-MEL-2, XF498和HCT-1)48小时，可以剂量依赖的方式降低细胞增殖。木香烃内酯诱导人白血病细胞HL - 60凋亡，可通过活性氧介导的线粒体通透性改变、细胞色素C释放到细胞质引发。最近的一项研究表明，木香烃内酯具有显著的抗真菌活性，包括毛癣菌（ Trichophyton mentagrophytes ） 、猴毛癣菌（ T.simlii ），红色毛癣菌 （ T.rubrum ） 等。
木香烃内酯通过阻断血管生长因子信号转导通路来抑制血管生成。在小鼠角膜微囊模型中，木香烃内酯可降低由VEGF诱导的新生血管形成。化学性质
白色结晶粉末，溶于氯仿，来源于木香，旋覆花Inula magnifica,棣棠花Kerria japonica,孔雀草。用途
木香烃内酯对胃肠道有兴奋或抑制双作用。用途
用于含量测定/鉴定/药理实验等。药理药效:具有显著利胆作用，对支气管平滑肌及小肠平滑肌有较好的解痉作用。