PLX5622
| 中文名称 | PLX5622 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物PLX-5622;6-氟-N-((5-氟-2-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-5-((5-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)甲基)吡啶 -2-胺;6-氟-N-[(5-氟-2-甲氧基-3-吡啶基)甲基]-5-[(5-甲基-7-氮杂吲哚-3-基)甲基]吡啶-2-胺 |
| 英文名称 | PLX5622 |
| 英文同义词 | PLX5622;PLX 5622;PLX-5622;3-Pyridinemethanamine, 5-fluoro-N-[6-fluoro-5-[(5-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-2-methoxy-;5-Fluoro-N-[6-fluoro-5-[(5-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-2-methoxy-3-pyridinemethanamine;PLX5622 USP/EP/BP;6-FLUORO-N-((5-FLUORO-2-METHOXYPYRIDIN-3-YL)METHYL)-5-((5-METHYL-1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-3-YL)METHYL)PYRIDIN-2-AMINE;PLX5622,PLX 5622,Inhibitor,CSF-1 receptor,microglial,CSF1R,orally,pathology,inhibit,c-Fms,penetrant,preceding,brain,colony stimulating factor 1 receptor,CSF-1R,elimination;6-Fluoro-N-[(5-fluoro-2-methoxy-3-pyridyl)methyl]-5-[(5-methyl-7-azaindole-3-yl)methyl]pyridin-2-amine |
| CAS号 | 1303420-67-8 |
| 分子式 | C21H19F2N5O |
| 分子量 | 395.41 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 活性分子;有机中间体;API |
| Mol文件 | 1303420-67-8.mol |
| 结构式 |  |
PLX5622 性质
| 密度 | 1.364±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO(>25mg/ml) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13?+-.0.40(Predicted) |
| 颜色 | 淡黄色低 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。 |
PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂，Ki 值为 5.9 nM，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。
PLX5622是一种高选择性的CSF-1R抑制剂，IC50小于10 nM，其对CSF-1R的选择性比对KIT和FLT3的选择性高20倍以上。| Target | Value |
|
CSF-1R
(Cell-free assay) | 0.016 μM |
|
FLT3
(Cell-free assay) | 0.39 μM |
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KIT
(Cell-free assay) | 0.86 μM |
|
AURKC
(Cell-free assay) | 1 μM |
|
KDR
(Cell-free assay) | 1.1 μM |
在小鼠、大鼠、狗和猴体内，PLX5622具有理想的药代动力学属性，其脑渗透率约为20%。PLX5622具有低的系统清除率、中等的分布容积、口服生物利用度良好（>30%）。它是研究小胶质动态的有效工具。在阿尔茨海默症病理学的发展过程中或之前，PLX5622可引起持续、特异的小神经胶质细胞的消除。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-114153 | PLX5622 PLX5622 | 1303420-67-8 | 5mg | 1200元 |
| 2024/01/25 | HY-114153 | PLX5622 PLX5622 | 1303420-67-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 1305元 |