Obatoclax 甲磺酸盐
| 中文名称 | Obatoclax 甲磺酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | 奥巴克拉;奥巴克拉甲磺酸盐;OBATOCLAX 甲磺酸盐;2-[2-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-3-甲氧基-2H-吡咯-5-基]-1H-吲哚甲磺酸盐;甲磺酸盐;奥巴克拉盐酸盐;甲磺酸奥巴克拉;5-三羟基苯甲酸丙酯、倍酸丙酯、五倍子酸丙酯 |
| 英文名称 | Obatoclax mesilate |
| 英文同义词 | OBATOCLAX MESYLATE;2-[2-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl]-1H-indole methanesulfonate;Obatoclax mesilate;1H-Indole, 2-(2-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl)-, monomethanesulfonate;Gx 15-070;Gx 15-070ms;Gx015-070;Unii-39200fj43j |
| CAS号 | 803712-79-0 |
| 分子式 | C20H19N3O.CH4O3S |
| 分子量 | 413.49 |
| EINECS号 | 804-325-6 |
| 相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;细胞信号通路抑制剂;细胞凋亡;抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitor;Inhibitors;INDOLE |
| Mol文件 | 803712-79-0.mol |
| 结构式 |  |
Obatoclax 甲磺酸盐 性质
| 储存条件 | -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达5mg/ml）。 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 紫色的 |
| 稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。 |
Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂，无细胞试验中Ki为0.22 μM，可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。
| Target | Value |
|
Bcl-2
(Cell-free assay) | 0.22 μM(Ki) |
5 μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复，且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。 Obatoclax是拟BH3，可以与许多Bcl-2家族成员结合，包括Bcl-2, Bcl-xL,和Mcl-1。Obatoclax特异取代Mcl-1的激活BH3域，随后引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表达的细胞系，Obatoclax作用于所有强表达Mcl-1, Bcl-2,和Bcl-xL的细胞系时显示出较低的细胞毒性。Obatoclax抑制多发性骨髓瘤细胞（MM）系如KMS12PE, KMS18, MY5等等，IC50值为52到1100nM。当有浓度为150 nmol的抗细胞毒素剂IL-6 或IGF-1存在时，也可观察到抑制作用。Obatoclax增强melphalan, dexamethasone,或bortezomib的抗骨髓瘤活性。 Obatoclax加强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体（TRAIL）调节的细胞凋亡。
Obatoclax作用于携带人类C33A 子宫瘤的SCID鼠，按鼠体重，每千克处理0.5 mg Obatoclax，结果显示强抗癌活性。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10969 | Obatoclax 甲磺酸盐 Obatoclax Mesylate | 803712-79-0 | 2mg | 650元 |
| 2024/01/25 | HY-10969 | Obatoclax 甲磺酸盐 Obatoclax Mesylate | 803712-79-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 864元 |