白消安

白消安

中文名称白消安
中文同义词1,4-双甲基磺氧基丁烷;白消安;二甲基磺酸1,4-丁二醇酯;白血福恩;不育磺;布苏尔芬;二甲磺酸-1,4-丁二醇;马利兰
英文名称Busulfan
英文同义词BUSULFAN;tetramethylene bis(methanesulfonate);1,4-dimethanesulfonoxybutane;1,4-Bis(methyl sulfonoxy)butane;1,4-Butanediol dimethyl sulfonate;(1,4-bis(methanesulfonyloxy)butane);1,4-bis(methanesulfonoxy)butane;1,4-Bis(methane-sulponyloxy)butane
CAS号55-98-1
分子式C6H14O6S2
分子量246.3
EINECS号200-250-2
相关类别医药原料;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;细胞生物学;小分子抑制剂;;原料;原料药;化合物;医药 抗肿瘤药;优势产品;医用原料;中间体;原料药-抗肿瘤药;医药原料药;医用原料;医药、农药及染料中间体;原料;有机化工原料;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;MYLERAN;白消安;科研原料
Mol文件55-98-1.mol
结构式白消安 结构式

白消安 性质

熔点114-117 °C(lit.)
沸点359.3°C (rough estimate)
密度1.305 (estimate)
折射率1.5630 (estimate)
闪点9℃
储存条件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度极微溶于水,易溶于丙酮和乙腈,极微溶于乙醇(96%)。
形态结晶粉末
颜色浅棕色
水溶解性Decomposes
Merck14,1505
BRN1791786
稳定性湿气敏感
CAS 数据库55-98-1(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类1 (Vol. 4, Sup 7, 100A) 2012
EPA化学物质信息Busulfan (55-98-1)

白消安 用途与合成方法

Busulfan 是一种细胞周期非特异性烷化剂抗肿瘤药。Busulfan 可诱导凋亡。

Busulfan抑制cobblestone区域形成细胞的频率,但不会引起造血干细胞相似的细胞和祖细胞的细胞凋亡显著增加。Busulfan通过依赖细胞凋亡的机制抑制HSC类似细胞和祖细胞的造血功能。Busulfan以时间依赖的方式诱导骨髓造血细胞衰老,这与p16 在正常的人类二倍体成纤维细胞WI38中,Busulfan(烷基化剂)通过交联DNA和蛋白质导致DNA损伤,通过胞外信号调节激酶(ERK)和p38丝裂原活化蛋白激酶(p38蛋白)级联独立诱导衰老。Busulfan诱导谷胱甘肽的短暂减少,但不持续增加ROS的产生。 在睾丸细胞中,Busulfan通过抑制PCNA的表达诱导Rb的低磷酸化而阻止精原干细胞凋亡。

Busulfan治疗的小鼠表现出明显的细胞凋亡增加并且睾丸重量下降。Busulfan(40 毫克/千克)诱导最大数目的细胞凋亡,同时减少坏死的细胞数目。 在NOD/SCID小鼠中,通过有限稀释分析,Busulfan治疗和照射导致HSC的检测灵敏度相似。 Busulfan移植小鼠具有缓慢和不完整的淋巴移植。Busulfan(20毫克/公斤至100毫克/千克)剂量依赖性的提供了小鼠中同类系淋巴重组。
化学性质 
白色结晶性粉末。熔点119℃。不溶于水,但可以缓慢溶解,同时发生水解作用。在25℃丙酮中溶解度为2.4g/100ml,在乙醇中溶解度0.1g/100ml,几乎无臭。
用途 
抗肿瘤药。该品为细胞周期非特异性药物,主要用于G1期和M期。该品低剂量抑制骨髓粒细胞的生成,对红细胞和淋巴细胞几乎无影响。大剂量时对红细胞和淋巴细胞几乎无影响。大剂量时对红细胞和淋巴细胞的生成起抑制作用。由于选择性作用,对慢性粒细胞白血病疗效显著。白消安为目前治疗慢性粒细胞白血病的主要药物,其缓解率可达80-90%。但一旦发生急性变时应停药。
生产方法 
由甲基磺酰氯与1,4-丁二醇缩合而得。
类别
有毒物质
毒性分级
高毒
急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 22 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 110 毫克/公斤
可燃性危险特性
热分解排出有毒硫氧化物烟雾
储运特性
库房通风低温干燥; 与氧化剂、酸类分开存放; 不易久储, 以防聚合
灭火剂
水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂

安全信息

危险品标志T+,T,F
危险类别码45-26/27/28-63-46-36/37/38-23/24/25-39/23/24/25-11
安全说明53-36/37/39-45-28A-36/37-16-7
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany3
RTECS号EK1750000
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码29053990
毒害物质数据55-98-1(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 i.v. in rats: 1.8 mg/kg (Scherf)

MSDS信息

提供商 语言
中文
英文
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0245白消安
Busulfan
55-98-1500mg400元
2024/01/25HY-B0245白消安
Busulfan
55-98-11g500元

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