盐酸贝凡洛尔
中文名称 | 盐酸贝凡洛尔 |
---|---|
中文同义词 | 盐酸贝凡洛尔;1-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]氨基]-3-(3-甲基苯氧基)-2-丙醇盐酸盐;倍凡洛尔;贝凡洛尔盐酸盐;1-((3,4-二甲氧基苯乙基)氨基)-3-(间甲苯氧基)丙烷-2-醇盐酸盐 |
英文名称 | Bevantolol hydrochloride |
英文同义词 | 2-PROPANOL, 1-[[2-(3,4-DIMETHOXYPHENYL)ETHYL]AMINO]-3-(3-METHYLPHENOXY)-, HYDROCHLORIDE;1-((2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl)amino)-3-(3-methylphenoxy)-2-propanol hydrochloride;BEVANTOLOL HCL;bevantolol hydrochloride;BEVANTOLOLHYDROCHLORIDE(FORR&DONLY);1-[(3,4-Dimethoxyphenethyl)amino]-3-(m-tolyloxy)-2-propanol hydrochloride;CI 775;Cl 775 |
CAS号 | 42864-78-8 |
分子式 | C20H28ClNO4 |
分子量 | 381.89 |
EINECS号 | |
相关类别 | 原料药;降糖降压产品;化工原料药;化工;API |
Mol文件 | 42864-78-8.mol |
结构式 |
盐酸贝凡洛尔 性质
熔点 | 137-138° |
---|---|
储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
Merck | 14,1192 |
CAS 数据库 | 42864-78-8 |
盐酸贝凡洛尔是一种新型的选择性β受体阻滞剂,对β1受体有高度选择性,同时具有轻度阻断α1受体作用和轻度钙离子通道拮抗作用,可阻断β受体减慢心率、降低心肌收缩力和血压。盐酸贝凡洛尔(BevantololHydrochloride,NC-1400)化合物最先于1971年合成发现,原研厂家为美国辉瑞公司,后由美国Warner-Lambert公司研究开发,1987年,由丹麦NycomedPharma公司和菲律宾申请上市,用于治疗高血压和心绞痛,1995年6月由日本ケミファ株式会社生产上市,1998年在韩国上市销售。现该药已在德国和荷兰注册上市。根据现有文献报道,贝凡洛尔主要由1,2-环氧-3-间甲基苯氧基丙醇与3,4-二甲氧基苯乙胺缩合反应得到。文献中,1,2-环氧-3-间甲基苯氧基丙醇由间甲酚与环氧氯丙烷发生醚化反应而制备,但是,当温度较高(95℃)时,将会主要生成开环副产物,而温度较低时,虽然主要得目标产物,但收率较低(≤20%)。1,2-环氧-3-间甲基苯氧基丙醇与3,4-二甲氧基苯乙胺的缩合反应需在较高温度(90~100℃或100~110℃)下进行,反应条件苛刻,然后在室温下向体系中加入乙醚使贝凡洛尔粗品析出,但乙醚易燃易爆,不利于工业生产的安全。另外,文献中提到的盐酸贝凡洛尔的精制方法,主要是用乙腈、异丙醇对其粗品进行重结晶,但是乙腈或异丙醇对本品的颜色和3,4-二甲基苯乙胺盐酸盐的除去无明显效果,且较难去除无机盐,不宜工业化生产。盐酸贝凡洛尔是一种新型的选择性β受体阻滞剂,对β1受体有高度选择性,同时具有轻度阻断α1受体作用和轻度钙离子通道拮抗作用,可阻断β受体减慢心率、降低心肌收缩力和血压。Bevantolol hydrochloride (NC-1400) 选择性β肾上腺素受体拮抗剂,没有β内源性拟交感活性,膜稳定性较弱,具有局部麻醉作用。
pKi: 7.83 (β1-adrenergic receptor), 6.9 (α1-adrenergic receptor), 6.23 (β2-adrenergic receptor) and Ca 2+
Bevantolol hydrochloride has a pK i of 6.23 for β2-adrenergic receptor.
Bevantolol hydrochloride (200 mg/kg; PO by water; for 6 weeks) produces a significant decrease in the expression level of β1 adrenoceptor mRNA.
Animal Model: | Male Wistar rats weighing 250-300 g |
Dosage: | 200 mg/kg |
Administration: | PO by water; for 6 weeks |
Result: | Produced a significant decrease in the expression level of β1 adrenoceptor mRNA. |
安全信息
海关编码 | 2922.19.0900 |
---|---|
毒性 | LD50 orl-rat: 460 mg/kg IYKEDH 26,364,1995 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/01/25 | HY-121186 | Bevantolol hydrochloride | 5 mg | 280元 | |
2024/01/25 | HY-121186 | 盐酸贝凡洛尔 Bevantolol hydrochloride | 42864-78-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 308元 |