AZ 628
中文名称 | AZ 628 |
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中文同义词 | 3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺;RAF抑制剂(AZ 628);化合物AZ 628;AZ 628,适用于BRAF,BRAFV600E和C-RAF的新型PAN-RAF抑制剂 |
英文名称 | AZ 628 |
英文同义词 | 3-(1-Cyano-1-methylethyl)-N-[3-[(3,4-dihydro-3-methyl-4-oxo-6-quinazolinyl)amino]-4-methylphenyl]benzamide;AZ-628;AZ628/AZ-628;AZD628;3-(2-cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-(3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-ylamino)phenyl)benzamide;AZ628, >=99%;3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-yl)amino)phenyl)ben;Benzamide, 3-(1-cyano-1-methylethyl)-N-[3-[(3,4-dihydro-3-methyl-4-oxo-6-quinazolinyl)amino]-4-methylphenyl]- |
CAS号 | 878739-06-1 |
分子式 | C27H25N5O2 |
分子量 | 451.52 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors;MAPK |
Mol文件 | 878739-06-1.mol |
结构式 |
AZ 628 性质
密度 | 1.21±0.1 g/cm3(Predicted) |
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储存条件 | -20°C |
溶解度 | DMSO:可溶10mg/mL,澄清 |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 12.92±0.70(Predicted) |
颜色 | 白色至米色 |
AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂,作用于BRAF, BRAFV600E和c-Raf-1时,IC50分别为105 nM, 34 nM和29 nM,也抑制VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等。AZ628抑制B-Raf,B-RafV600E和c-Raf-1活性,IC50值分别为105,34和29 nM。AZ628也抑制多种酪氨酸蛋白激酶包括VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等的激活。 AZ628作用于含B-RafV600E突变的结肠和恶性黑色素瘤细胞系,抑制锚蛋白依赖和非依赖性的生长, 引起细胞周期停滞,且诱导细胞凋亡。AZ628交叉反应谱说明AZ628和sorafenib相似,可以抗血管生成。 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系,可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。 抗AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制,导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理,不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞,不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞,有效降低ERK激活。AZ628 是一种新型泛Raf抑制剂,作用于BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1,无细胞试验中IC50分别为105 nM,34 nM和29 nM,也抑制VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等。AZ628 可诱导凋亡。
Target | Value |
C-Raf-1
(Cell-free assay) | 29 nM |
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay) | 34 nM |
B-Raf
(Cell-free assay) | 105 nM |
AZ628抑制B-Raf,B-Raf AZ628作用于含B-Raf 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系,可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。 抗AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制,导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理,不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞,不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞,有效降低ERK激活。
安全信息
危险品标志 | T |
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危险类别码 | 25-36/37/38 |
安全说明 | 26-36/37/39-45 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
海关编码 | 2922500090 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-11004 | AZ 628 | 1 mg | 318元 | |
2024/01/25 | HY-11004 | AZ 628 AZ 628 | 878739-06-1 | 5mg | 700元 |