4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
| 中文名称 | 4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺;HDAC3/HDAC6和HDAC8抑制剂(DROXINOSTAT);DROXINOSTAT,HDAC3,HDAC6和HDAC8抑制剂 |
| 英文名称 | Droxinostat |
| 英文同义词 | Droxinostat;4-(4-Chloro-2-methylphenoxy)-N-hydroxybutanamide;NS 41080;ButanaMide, 4-(4-chloro-2-Methylphenoxy)-N-hydroxy-;CS-425;4-(4-Chloro-2-methyl-phenoxy)-N-hydroxy-butyramide;Droxinostat (NS41080);Droxinostat NS41080 NS-41080 |
| CAS号 | 99873-43-5 |
| 分子式 | C11H14ClNO3 |
| 分子量 | 243.69 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;细胞骨架信号;细胞生物学试剂;标准品;Inhibitors;Inhibitor |
| Mol文件 | 99873-43-5.mol |
| 结构式 |  |
4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺 性质
| 密度 | 1.252 |
|---|---|
| 储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥20mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂，最有效作用于HDACs 6和8，IC50为2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3选择性高8倍，对HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10没有抑制作用。
| Target | Value |
| HDAC8 | 1.46 μM |
| HDAC6 | 2.47 μM |
| HDAC3 | 16.9 μM |
| HDAC9 | >20 μM |
| HDAC10 | >20 μM |
Droxinostat最初作为PPC-1细胞对FAS 和TRAIL的敏化剂，通过下调c-Fas相关死亡区域样的白细胞介素-1类似转换酶抑制蛋白(c-FLIP)。 20 μM-60 μM Droxinostat 作用于悬浮培养的PPC-1 细胞，通过先激活caspase 8 然后激活线粒体途径，而使细胞更易发生失巢凋亡。Droxinostat也使其他癌细胞系包括 PC-3, DU-145, T47D, 和OVCAR-3,但是不包括LNCaP和MB-MDA-468, 更易发生失巢凋亡，或者发生CH-11诱导的凋亡。 然而, 直到现在Droxinostat的直接靶点还没发现。研究发现，在组蛋白乙酰酶 (HDAC) 1-10亚型中, Droxinostat 选择性抑制HDAC3, 6,和8, IC50分别为 16.9 μM, 2.47 μM, 和1.46 μM, 而对其他HDAC成员效果不明显，IC50 > 20 μM。 10 μM-100 μM Droxinostat 作用于MCF-7 乳腺癌细胞，通过降低c-FLIP L 和c-FLIP S 表达,降低细胞存活，和诱导凋亡，使细胞更易发生凋亡。
30 μM Droxinostat 处理携带PPC-1 细胞的SCID小鼠模型，作用于PPC-1细胞，降低肿瘤形成。安全信息
| 危险品标志 | Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 22-37/38-41 |
| 安全说明 | 26-39 |
| WGK Germany | 3 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13267 | Droxinostat | 1 mg | 247元 | |
| 2024/01/25 | HY-13267 | 4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺 Droxinostat | 99873-43-5 | 5mg | 502元 |