BAY87-2243
| 中文名称 | BAY87-2243 |
|---|---|
| 中文同义词 | 缺氧诱导因子-1抑制剂(HIF-1抑制剂);化合物BAY 87-2243;5-(1-((2-(4-环丙基哌嗪-1-基)吡啶-4-基)甲基)-5-甲基-1H-吡唑-3-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1,2,4-恶二唑;BAY 87-2243,线粒体复合物I抑制剂 |
| 英文名称 | BAY 87-2243 |
| 英文同义词 | 1-cyclopropyl-4-[4-[[5-methyl-3-[3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-pyrazol-1-yl]methyl]-2-pyridinyl]-piperazine;1-cyclopropyl-4-{4-[(5-methyl-3-{3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}-1H-pyrazol-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}piperazine BAY87-2243;BAY 87-2243;BAY 87-2243 USP/EP/BP;Piperazine, 1-cyclopropyl-4-[4-[[5-methyl-3-[3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-pyrazol-1-yl]methyl]-2-pyridinyl]-;BAY87 2243;BAY 87 2243;BAY87-2243;CS-1786;1-cyclopropyl-4-{4-[(5-methyl-3-{3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}-1H-pyrazol-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}piperazine |
| CAS号 | 1227158-85-1 |
| 分子式 | C26H26F3N7O2 |
| 分子量 | 525.53 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;对照品;Inhibitors |
| Mol文件 | 1227158-85-1.mol |
| 结构式 |  |
BAY87-2243 性质
| 沸点 | 677.7±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | RT |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高达 25 mg/ml）或乙醇（10 mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 8.43±0.27(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 2 个月。 |
BAY 87-2243 是强效的选择性的hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达，IC50分别为0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460细胞中，BAY 87-2243抑制HIF靶点基因表达，并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下，BAY 87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。在H460异种移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低肿瘤重量，HIF-1α 蛋白质，以及HIF-1靶点基因表达水平。BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性，从而触发依赖线粒体的ROS升高，导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。
| Target | Value |
|
HIF-1
(Cell-free assay) |
BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达，IC50分别为0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460细胞中，BAY 87-2243抑制HIF靶点基因表达，并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下，BAY 87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。
在H460异种移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低肿瘤重量，HIF-1α 蛋白质，以及HIF-1靶点基因表达水平。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15836 | BAY 87-2243 | 1 mg | 342元 | |
| 2024/01/25 | HY-15836 | BAY87-2243 BAY 87-2243 | 1227158-85-1 | 5mg | 855元 |
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