培西达替尼
| 中文名称 | 培西达替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 吡昔替尼;培西达替尼;KIT,CSF1R和FLT3抑制剂;5-((5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)甲基)-N-((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)吡啶-2-胺;化合物PEXIDARTINIB;5-((5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶CHEMICALBOOK-3-基)甲基)-N-((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)吡啶-2-胺;13C,2H4]-培达替尼;培达替尼 |
| 英文名称 | PLX3397 (Pexidartinib) |
| 英文同义词 | 5-((5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl)-N-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl);3-Pyridinemethanamine,N-[5-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-6-(trifluoromethyl)-;N-[5-[(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-6-(trifluoromethyl)-3-pyridinemethanamine;PLX3397 (Pexidartinib);PLX339;5-((5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)methyl)-N-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)pyridin-2-amine;5-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-N-[[6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]methyl]pyridin-2-amine;CS-1695 |
| CAS号 | 1029044-16-3 |
| 分子式 | C20H15ClF3N5 |
| 分子量 | 417.81 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors;API |
| Mol文件 | 1029044-16-3.mol |
| 结构式 |  |
培西达替尼 性质
| 密度 | 1.458±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高达至少 10 mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 12.81±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。 |
| CAS 数据库 | 1029044-16-3 |
Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R，Kit (c-Kit)，和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死，并具有抗肿瘤活性。Phase 3。
| Target | Value |
|
Kit
(Cell-free assay) | 10 nM |
|
CSF-1R
(Cell-free assay) | 20 nM |
|
Flt3
(Cell-free assay) | 160 nM |
在M-NFS-60，Bac1.2F5和M-07e细胞中，Pexidartinib抑制CSF1依赖性增殖，IC50分别为0.44μM，0.22μM和0.1μM。
在MMTV-PyMT小鼠中，Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.)显著抑制稳态和PTX诱导的肿瘤通过CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+浸润。Pexidartinib/PTX治疗也会导致乳腺肿瘤内CD31+血管密度显著减少，伴随细胞凋亡和坏死的诱导。在负荷GL261肿瘤的C57小鼠中，Pexidartinib (p.o.)抑制恶性胶质瘤细胞侵袭。在cmo小鼠中，PLX3397通过减少尾巴和爪子中腐蚀性骨损伤和循环MIP-1α的水平，显著减弱自身炎症疾病。在负荷B16F10黑色素瘤的小鼠中，Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.)增强CD8介导的黑色素瘤免疫疗法。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-16749 | 培西达替尼 Pexidartinib | 1029044-16-3 | 5mg | 600元 |
| 2024/01/25 | HY-16749 | 培西达替尼 Pexidartinib | 1029044-16-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |