氟米松
中文名称 | 氟米松 |
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中文同义词 | 福如迈塔松;6Α-氟地塞米松;氟米松;双氟美松;氟米松(氟美松;氟米松(标准品);氟米松溶液,100PPM;氟甲松 |
英文名称 | Flumethasone |
英文同义词 | 6-alpha,9-alpha-difluoro-11-beta,17-alpha,21-trihydroxy-16-alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione;6α,9α-Difluoro-16α-methylprednisolone;6α-Fluorodexamethasone;6a-Fluoro-dexamethasone, Aniprime, Cortexilar, Flucort;Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 6,9-difluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methyl-, (6.alpha.,11.beta.,16.alpha.)-;6α,9α-difluoro-16α-methyl-11β,17α,21-trihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione;FlumethasoneBase98.5%;(6-alpha,11-beta,16-alpha)-6,9-Difluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione |
CAS号 | 2135-17-3 |
分子式 | C22H28F2O5 |
分子量 | 410.45 |
EINECS号 | 218-370-9 |
相关类别 | 氟米松;医药原料;甾体激素 (激素,糖皮激素);医药中间体;甾体激素类;中间体;甾体类;小分子抑制剂;化合物;甾体激素原料中间体;外用皮质激素类抗炎药;医药原料药-科研原料;原料药;医用原料;标准品;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;Steroid and Hormone;FLUCORT;Hormone Drugs;中药对照品;药物杂质及中间体;医药原料药;医药原料药 科研原料;有机中间体;化学试剂;皮质激素;化学原料;生物化工;甾体类原料-糖皮质激素 |
Mol文件 | 2135-17-3.mol |
结构式 |
氟米松 性质
熔点 | 237-240°C |
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沸点 | 569.8±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.1621 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 在醋酸中的溶解度为10mg/mL |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 11.98±0.70(Predicted) |
颜色 | 白色 |
旋光性 (optical activity) | [α]25/D 67.0 to 71.0°, c = 1 in dioxane |
水溶解性 | 1mg/L(20 ºC) |
Merck | 14,4138 |
InChIKey | WXURHACBFYSXBI-GQKYHHCASA-N |
CAS 数据库 | 2135-17-3(CAS DataBase Reference) |
氟米松的经皮吸收即使是在极端条件下也是微乎其微,但与水杨酸合用会增加其吸收。当氟米松与水杨酸被广泛、多次应用于患者皮肤时,偶见观察到肾上腺皮质机能的轻微下降。水杨酸从油膏中渗透入皮肤的量很少,即使每天用大剂量水杨酸(1.3克)于大面积患病皮肤,血浆中水杨酸的浓度仍远低于引起系统毒性反应的浓度。氟米松常常被制备为复方氟米松软膏,其是由是由氟米松软膏与水杨酸组成的软膏制剂。适应症为对皮质类固醇治疗有效的非感染性炎症性皮肤病,尤其是和角化过度症有关的皮肤病,如:脂溢性皮炎、接触性皮炎、异位性皮炎、局限性神经性皮炎、寻常型银屑病、扁平苔癣以及掌跖角化过度症。将氟米松以薄层涂于患处,依症状每日1~2次,并缓和地摩擦,如有需要,患处以有孔纱布遮盖。对慢性皮肤病不应突然停止治疗,涂量需逐步地减少,并以缓和剂替代或改用轻效的皮质固醇。氟米松属于外用皮质激素类药物,短期使用可以起到消炎、光滑皮肤的作用,用药过程中可能会产生下列局部性反应,如:接触性过敏、皮肤色素沉着、掩蔽感染、烧灼感、瘙痒、刺激感、干燥、毛囊炎、多毛(症)及痤疮疹,但如果长期使用这种含外用皮质激素类药物的护肤品,可能会出现局部毛细血管扩张、类固醇痤疮、紫癜、过敏等不良反应。
凡对奥深软膏的任何成份过敏者禁用氟米松。此外禁用于皮肤的病毒感染(如:水痘、接种疫苗后引发的皮疹、单纯疱疹、带状疱疹)、细菌感染、真菌感染、牛痘、梅毒、皮肤结核、红斑痤疮、口周围皮炎及寻常痤疮。
Flumethasone (RS-2177, NSC-54702)是一种糖皮质激素受体激动剂,该复合物结合到核中,造成各种基因激活和抑制。Target | Value |
glucocorticoid receptor
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氟米松 (0.5 mg/100 kg 体重)处理小牛24小时后,降低胰岛素依赖的葡萄糖利用。 Flumethasone 与 Sodium ceftiofur联用处理患严重急性支气管肺炎小牛,降低了死亡率,及临床和血液学参数,恢复到正常水平,显著快于对照组小牛。 Flumethasone (5 mg) 处理患酮症的小牛,对子宫疾病的恢复具有显著作用。Flumethasone (5 mg) 处理患酮症的小牛,增加血浆葡萄糖浓度,降低血清β-羟基丁酸和尿乙酰乙酸浓度。虽然在大多数情况下,实验组动物中的Flumethasone水平一般高于检测限,但Dexamethasone处理的小牛中,Flumethasone 浓度低于相应的糖皮质激素水平。在小牛尿样中也可检测到Flumethasone。Flumethasone结合血浆皮质素传递蛋白,当它未结合到皮质素传递蛋白是激活状态。
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