长川霉素
| 中文名称 | 长川霉素 |
|---|---|
| 中文同义词 | 长川霉素;他克莫司USP RC A;子囊霉素/8-乙基-3-(2-(4-羟基-3-甲氧环己基)-1-甲基乙烯基)-14,16-二甲烷;他克莫司相关化合物A(USP);抗坏血素(他克莫司相关化合物A);子囊霉素(他克莫司相关化合物A);他克莫司 A;他克莫司相关化合物A(子囊霉素) |
| 英文名称 | Ascomycin |
| 英文同义词 | 15,19-Epoxy-3H-pyrido(2,1-C)(1,4)oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 8-ethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26A-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl)-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetram;C058028;L 683590, FR 900520, IMMunoMycin, FK 520, WS 7238A, NSC 106410;Ascomycin:Tacrolimus Desmethylene Impurit;Tacrolimus USP RC A;FK-520;FR-900520;ASCOMYCIN, STREPTOMYCES HYGROSCOPICUS |
| CAS号 | 104987-12-4 |
| 分子式 | C43H69NO12 |
| 分子量 | 792.01 |
| EINECS号 | 600-627-5 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;微生物代谢物;微生物Microbiology;小分子抑制剂，天然产物;医用原料;他克莫司杂质;对照品;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibits an EnzymeAntibiotics;Mechanism of Action;Spectrum of Activity;antibiotic;Inhibitors;原料药;原料药;医药原料;日用化学品;原料药及中间体;化学试剂;试剂;Macrolactams;Antibiotics;Antibiotics A to;Antibiotics A-FAntibiotics;Antibiotics by Application;AntifungalAntibiotics;Antineoplastic and Immunosuppressive AntibioticsAntibiotics;Chemical Structure Class |
| Mol文件 | 104987-12-4.mol |
| 结构式 |  |
长川霉素 性质
| 熔点 | 153-157°C |
|---|---|
| 沸点 | 868℃ |
| 密度 | 1.19±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 闪点 | >110°(230°F) |
| 储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥38.9 mg/mL；不溶于水；乙醇中≥98.6 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 9.97±0.70(Predicted) |
| 水溶解性 | Soluble in DMSO at 65mg/ml; soluble in ethanol at 50mg/m; with warming. Very poorly soluble in water |
| InChIKey | ZDQSOHOQTUFQEM-AMASXYNMSA-N |
长川霉素是上海市农药研究所自主创制开发的一种大环内酯类农用抗生素，属于生物农药，可有效防治番茄灰霉病、黄瓜灰霉病、玉米小斑病等多种作物真菌性病害。
我国历史上曾批准以下4个长川霉素产品临时登记，但截至2019年6月底均未转入正式登记。因此，根据《农药管理条例》有关规定，目前我国市场上销售的长川霉素产品均为假农药。该杀菌剂对黄瓜灰霉病、玉米小斑病、菌核病、白粉病等多种真菌病害有较好的防治效果，可广泛用于草莓、番茄、黄瓜等经济作物，可替代多菌灵、甲基托布津、速克灵等抗性严重的农药。Ascomycin (FK520, FR 900520, Immunomycin), FK-506的一种类似物, 是中性的大环内酯类 immunosuppressant, 能够防止器官移植后的排斥反应。
我国历史上曾批准以下4个长川霉素产品临时登记，但截至2019年6月底均未转入正式登记。因此，根据《农药管理条例》有关规定，目前我国市场上销售的长川霉素产品均为假农药。该杀菌剂对黄瓜灰霉病、玉米小斑病、菌核病、白粉病等多种真菌病害有较好的防治效果，可广泛用于草莓、番茄、黄瓜等经济作物，可替代多菌灵、甲基托布津、速克灵等抗性严重的农药。Ascomycin (FK520, FR 900520, Immunomycin), FK-506的一种类似物, 是中性的大环内酯类 immunosuppressant, 能够防止器官移植后的排斥反应。
| Target | Value |
| calcineurin phosphatase | 49 nM |
Ascomycin，从链霉菌中分离，抑制小鼠混合淋巴细胞的体外免疫应答，IC50 为0.55 nM。 Ascomycin通过FKBP12-FK520钙调磷酸酶三元复合物的形成抑制钙调磷酸酶，IC50为49 nM。FK520也会加速神经修复率，也会促进神经突增生。 Ascomycin通过抑制两种不同功能蛋白的分子伴侣活性表现出抗疟作用。
Ascomycin (3.2毫克/千克，肌肉注射)明显延长皮肤移植大鼠的存活率。 Ascomycin，在50或100μM下，对注入大鼠海马体的picrotoxin诱发的痉挛产生抵抗作用。安全信息
| 危险品标志 | Xn,F |
|---|---|
| 危险类别码 | 20/21/22-36-11 |
| 安全说明 | 36/37-16 |
| 危险品运输编号 | UN 1648 3 / PGII |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | KD4185000 |
| F | 10 |
| 海关编码 | 29419090 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S7411 | 长川霉素 Ascomycin (FK520) | 104987-12-4 | 5mg | 959.23元 |
| 2024/01/16 | S7411 | 长川霉素 Ascomycin (FK520) | 104987-12-4 | 25mg | 3339.23元 |