他替瑞林
中文名称 | 他替瑞林 |
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中文同义词 | 他替瑞林;(4S)-N-[(2S)-1-[(2S)-2-氨基甲酰基吡咯烷-1-基]-3-(3H-咪唑-4-基)-1-氧代丙-2-基]-1-甲基-2,6-二氧代-1,3-二氮杂己环-4-甲酰胺;醋酸他替瑞林;他替瑞林系列/醋酸他替瑞林;他替瑞林醋酸盐 |
英文名称 | Taltirelin |
英文同义词 | Taltirelin interMediate;(4S)-Hexahydro-1-Methyl-2,6-dioxo-4-pyriMidinecarbonyl-L-histidyl-;Ceredist, TA-0910;TALTIRELIN INTERMEDIATES;Taltirelin Acetate,TA-0910;Taltirelin;L-Prolinamide, N-[(hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-4-pyrimidinyl)carbonyl]-L-histidyl-, (S)-;L-Prolinamide, N-[[(4S)-hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-4-pyrimidinyl]carbonyl]-L-histidyl- (9CI) |
CAS号 | 103300-74-9 |
分子式 | C17H23N7O5 |
分子量 | 405.41 |
EINECS号 | |
相关类别 | 医药原料药;药物多肽;化学试剂;Neurochemicals;Pharmaceuticals;Peptide;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals |
Mol文件 | 103300-74-9.mol |
结构式 |
他替瑞林 性质
熔点 | 72-75° |
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比旋光度 | 25D -13.6° (c = 1 in water) |
密度 | 1.447±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at +4°C |
酸度系数(pKa) | 9.32±0.40(Predicted) |
水溶解性 | Soluble to 50 mM in sterile water |
他替瑞林是一种垂体激素释放兴奋药,由日本田边三菱制药株式会社研制成功,商品名Taltirelin,属于化药新药3.1类,目前临床用于改善脊髓小脑变性患者的运动失调最为有效的药物。
他替瑞林(Taltirelin) 是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH),除具有内分泌作用外,还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用,包括提高运动活性,拮抗利舍平诱导的体温降低,以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。该品种由日本田边三菱制药株式会社开发,2000年9月首次在日本上市,用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。脊髓小脑共济失调(SCAs)旧称常染色体显性共济失调,是一组以共济失调、辨距不良为主要临床表现的中枢神经系统慢性变性疾病。2000年9月前,促甲状腺素释放激素(TRH)注射液是唯一用于治疗该类疾病的药物。他替瑞林是TRH的结构修饰改造药物,药理学研究显示本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10~100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。本品对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11,因而本品的内分泌作用比TRH弱,但本品在体内比TRH稳定。另外本品对促甲状腺素 (TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11,TSH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的,对中枢神经系统具有较强的作用,但同时其激素样作用较小,因此副作用较少。不良反应主要是消化系统反应,包括呕吐、恶心和胃不适。所有的不良反应均为轻中度,在治疗期间及(或)停药后消失。Taltirelin (TA0910) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。
他替瑞林(Taltirelin) 是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH),除具有内分泌作用外,还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用,包括提高运动活性,拮抗利舍平诱导的体温降低,以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。该品种由日本田边三菱制药株式会社开发,2000年9月首次在日本上市,用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。脊髓小脑共济失调(SCAs)旧称常染色体显性共济失调,是一组以共济失调、辨距不良为主要临床表现的中枢神经系统慢性变性疾病。2000年9月前,促甲状腺素释放激素(TRH)注射液是唯一用于治疗该类疾病的药物。他替瑞林是TRH的结构修饰改造药物,药理学研究显示本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10~100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。本品对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11,因而本品的内分泌作用比TRH弱,但本品在体内比TRH稳定。另外本品对促甲状腺素 (TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11,TSH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的,对中枢神经系统具有较强的作用,但同时其激素样作用较小,因此副作用较少。不良反应主要是消化系统反应,包括呕吐、恶心和胃不适。所有的不良反应均为轻中度,在治疗期间及(或)停药后消失。Taltirelin (TA0910) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。
IC50: 910 nM (Thyrotropin-releasing hormone receptor)
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-B0596A | 他替瑞林 Taltirelin acetate | 103300-74-9 | 5mg | 750元 |
2024/01/25 | HY-B0596A | 他替瑞林 Taltirelin acetate | 103300-74-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 825元 |