阿那曲唑
| 中文名称 | 阿那曲唑 |
|---|---|
| 中文同义词 | 阿那曲唑杂质B;阿那曲唑/阿纳托唑;Α,Α,Α',Α'-四甲基-5-(1-H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二乙氰苯;ICI一1)1033:ADRLLIDEX;阿那曲唑.阿那罗唑;阿那曲唑 -D12;阿拉曲唑(阿那曲唑);阿那曲唑(标准品) |
| 英文名称 | Anastrozole |
| 英文同义词 | ICI-D-1033;1-[3,5-DI-(1-METHYL-1-CYANO)-ETHYL]-BENZYL-1,2,4-TRIAZOLE;α，α，α’，α'-Tetramethyl-5-(1H-1，2，4-triazol-1-ylmethyl)-1，3-benzenediacetonitrile;2-[3-(2-Cyanopropan-2-yl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-methylpropanenitrile;α1,α1,α3,α3-Tetramethyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-benzenediacetonitrile;Anastrozole(AriMidex);Anastrozole (200 mg);2-[3-(1-cyano-1-Methylethyl)-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylMethyl)phenyl]-2-Methylpropanenitrile |
| CAS号 | 120511-73-1 |
| 分子式 | C17H19N5 |
| 分子量 | 293.37 |
| EINECS号 | 601-715-6 |
| 相关类别 | 抗肿瘤类;医药原料药;小分子抑制剂;抗癌药;医药中间体;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;中间体;医药原料;抗癌药物;原料药;抗肿瘤药;其它抗肿瘤药物;药物;科研试剂;抗乳腺癌;医药 非甾体类芳香化酶抑制剂;对照品-杂质对照品;医用原料;原料中间体-原料药;农药中间体;其它中间体;细胞生物学试剂;医用原料;中药对照品;Active Pharmaceutical Ingredients;Antineoplastic;All Inhibitors;anti-neoplastic;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Anastrozole;API;化工原料;标准品;杂质对照品;目的化合物;原料;原药中间体;化学试剂 |
| Mol文件 | 120511-73-1.mol |
| 结构式 |  |
阿那曲唑 性质
| 熔点 | 81-82°C |
|---|---|
| 沸点 | 469.7±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.08±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | DMSO：可溶40mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 2.62±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| BCS Class | 1 (LogP), 3 (CLogP) |
| InChI | InChI=1S/C17H19N5/c1-16(2,9-18)14-5-13(8-22-12-20-11-21-22)6-15(7-14)17(3,4)10-19/h5-7,11-12H,8H2,1-4H3 |
| InChIKey | YBBLVLTVTVSKRW-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(#N)C(C1=CC(CN2C=NC=N2)=CC(C(C#N)(C)C)=C1)(C)C |
| CAS 数据库 | 120511-73-1(CAS DataBase Reference) |
阿那曲唑为一强效的选择性的三唑类芳香酶抑制剂，它能抑制细胞色素P-450所依赖的芳香酶从而阻断雌激素的生物合成，而雌激素为刺激乳腺癌细胞生长的主要因素。本品对人类胎盘芳香酶的50％抑制浓度(IC50)值为15nmol／L。
来曲唑适用于绝经后晚期乳腺癌,多用于治疗抗雌激素治疗失败后的二线治疗.一项全球规模最大、随访时间最长的芳香化酶抑制剂乳腺癌辅助治疗研究临床试验得出最新结果：与传统药物三苯氧胺相比，阿那曲唑可以全面有效降低乳腺癌复发和转移风险，延长患者无病生存期；即使在完成规范疗程4年后，阿那曲唑的保护效果仍可持续。中国医学科学院肿瘤医院肿瘤内科副主任徐兵河教授日前提出，这标志着阿那曲唑将成为乳腺癌内分泌辅助治疗的标准方案。
据徐兵河介绍，乳腺癌手术后常用的传统内分泌药物是三苯氧胺。三苯氧胺有不少副作用，如可引起子宫内膜癌、血栓栓塞等。该项临床试验对比了第三代芳香化酶抑制剂阿那曲唑与三苯氧胺的效果。试验共有21个国家381个中心参加，是全球多中心临床试验，从1996年起一共有9366位病人参加了试验，随访时间是100个月。阿那曲唑组有25.8%的病人复发，三苯氧胺组病人的复发率是29.9%，阿那曲唑比三苯氧胺降低了4.1%的复发率，同时还降低了远处转移的风险。在安全性上阿那曲唑也优于三苯氧胺。
来曲唑适用于绝经后晚期乳腺癌,多用于治疗抗雌激素治疗失败后的二线治疗.一项全球规模最大、随访时间最长的芳香化酶抑制剂乳腺癌辅助治疗研究临床试验得出最新结果：与传统药物三苯氧胺相比，阿那曲唑可以全面有效降低乳腺癌复发和转移风险，延长患者无病生存期；即使在完成规范疗程4年后，阿那曲唑的保护效果仍可持续。中国医学科学院肿瘤医院肿瘤内科副主任徐兵河教授日前提出，这标志着阿那曲唑将成为乳腺癌内分泌辅助治疗的标准方案。
据徐兵河介绍，乳腺癌手术后常用的传统内分泌药物是三苯氧胺。三苯氧胺有不少副作用，如可引起子宫内膜癌、血栓栓塞等。该项临床试验对比了第三代芳香化酶抑制剂阿那曲唑与三苯氧胺的效果。试验共有21个国家381个中心参加，是全球多中心临床试验，从1996年起一共有9366位病人参加了试验，随访时间是100个月。阿那曲唑组有25.8%的病人复发，三苯氧胺组病人的复发率是29.9%，阿那曲唑比三苯氧胺降低了4.1%的复发率，同时还降低了远处转移的风险。在安全性上阿那曲唑也优于三苯氧胺。
化学性质
从乙酸乙酯一环己烷结晶，熔点81～82℃。用途
第三代芳香酶抑制剂。用于治疗绝经后的晚期乳腺癌病人。用途
治乳腺癌。用途
第三代芳香酶抑制剂。用于治疗绝经后的晚期乳腺癌病人。强效的选择性的三唑类芳香酶抑制剂，它能抑制细胞色素P-450所依赖的芳香酶从而阻断雌激素的生物合成，而雌激素为刺激乳腺癌细胞生长的主要因素。治疗乳腺癌，特别适用于那些用激素辅助治疗之后复发的经绝期后妇女的晚期乳癌。生产方法
化合物(I)(有制备方法)经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴化，生成物(II)用三唑钠处理，即得产物。安全信息
| 危险品标志 | Xi,Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 36/37/38-22-61-60 |
| 安全说明 | 26-37/39 |
| 危险品运输编号 | 3249 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | CZ1465000 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29339980 |
| 毒害物质数据 | 120511-73-1(Hazardous Substances Data) |
| 提供商 | 语言 |
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英文
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