西沙比利
| 中文名称 | 西沙比利 |
|---|---|
| 中文同义词 | 西沙必利 USP标准品;99.5%西沙必利一水合物;USP41,总杂1.0%,单杂0.5%,可以分装;一水西沙必利 |
| 英文名称 | CISAPRIDEMONOHYDRATE |
| 英文同义词 | Cisapride (jan);D02092;Propulsid (tn);Cisapride monohydrate,cis-4-Amino-5-chloro-N-[1-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-3-methoxy-4-piperidinyl]-2-methoxybenxamide monohydrate, Acenalin, Cipril;Cisapride (200 mg);4-aMino-5-chloro-N-((3R,4S)-1-(3-(4-fluorophenoxy)propyl)-3-Methoxypiperidin-4-yl)-2-MethoxybenzaMide hydrate;BenzaMide,4-aMino-5-chloro-N-[(3R,4S)-1-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-3-Methoxy-4-piperidinyl]-2-Methoxy-,hydrate (1:1), rel-;cis-4-Amino-5-chloro-N-[1-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-3-methoxy-4-piperidinyl]-2-methoxybenxamide monohydrate |
| CAS号 | 260779-88-2 |
| 分子式 | C23H31ClFN3O5 |
| 分子量 | 483.97 |
| EINECS号 | 623-862-5 |
| 相关类别 | 中药对照品;医药原料;标准品;医药原料药 科研原料 |
| Mol文件 | 260779-88-2.mol |
| 结构式 |  |
西沙比利 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 二甲基亚砜：~30mg/毫升 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | Water: Insoluble |
Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) 是直接的、选择性5-HT4 receptor激动剂，IC50为0.483 μM。也是间接的拟副交感神经药。
| Target | Value |
|
5-HT4 receptor
(Cell-free assay) | 0.483 μM |
|
hERG
(Cell-free assay) | <1 μM |
Cisapride能够抑制血管中Kv电流，而不依赖于血清素5-HT4受体的激活。作为HERG通道的阻滞剂，cisapride可通过改变细胞周期分布、诱导凋亡来抑制胃癌细胞的生长，因此对于治疗胃癌有潜在的利用价值。Cisapride通过对HERG通道时间依赖式和剂量依赖式的阻滞作用，抑制人类胃癌细胞的生长和集落生成，而对GES细胞的影响较小。
Cisapride被普遍应用于治疗胃肠蠕动障碍，如食道胃酸逆流异常、假性肠梗阻、慢传输型便秘胃轻瘫。尽管cisapride是一种有利的促胃肠动力药，但其有几种常见副作用，如腹痛、恶心、腹泻、频尿。在大鼠中的药代动力学显示cisapride的T 1/2 =1.48 h。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S4751 | 西沙比利 Cisapride hydrate | 260779-88-2 | 50mg | 795.19元 |
| 2024/01/16 | S4751 | 西沙比利 Cisapride hydrate | 260779-88-2 | 200mg | 2432.89元 |