克班宁

克班宁（Crebanine，Cre）属于阿朴菲型生物碱，提取自防己科千金藤属植物云南地不容（StephaniayunnanensisLo.）块根中。属于异喹啉类阿朴菲类生物碱。易溶于硫酸、盐酸、乙醇、甲醇、氯仿，微溶于石油醚及乙醚中，不溶于水。研究表明克班宁具有较强抗心律失常的作用，对多种动物心律失常模型均显著对抗作用，是一种值得深入研究开发的先导化合物。结晶状态：Cre可呈微黄色针晶(醇-石油醚)、白色针晶(石油醚-乙醚)、白色柱状晶体(无水乙醇)、针晶(乙醚)、淡黄色针晶(甲醇)、白色块状结晶(甲醇)、微黄色针晶(石油醚)等。其盐酸盐为黄色结晶。溶解性：Cre易溶于硫酸、盐酸、乙醇、甲醇、氯仿，微溶于石油醚及乙醚中，不溶于水，其盐酸盐易溶于水，pH7.4。实验表明，Cre具多种药理作用：腹腔注射Cre能明显减少小鼠自发活动次数(镇静作用)：对戊巴比妥钠的催眠作用呈现协同，且可对抗可拉明所致的脑干型惊厥(增强中枢抑制药的作用)：腹腔注射Cre对电及化学刺激引起小鼠疼痛有明显镇痛作用，且电刺激法显示Cr的镇痛作用弱于吗啡强于颅痛定，化学刺激法显示Cre镇痛作用治疗指数>6，Cre对兔离体子宫、肠肌有解痉作用；对GLC和HeLa细胞的体外杀伤实验表明，Cre有一定的体外抗肿瘤活性。Cre可对抗BaCl2引起的大鼠心律失常，且维持窦律时间较Lid长；还可对抗AC引起的大鼠心律失常，对Oua引起的豚鼠心律失常作用不大明显，Cre还可对抗CaCl2引起的大鼠心律失常，对抗氯仿引起的小鼠室颤；拮抗组织胺所致豚鼠胆囊的收缩、拮抗高K +离子引起的豚鼠胆道口括约肌的收缩；能明显增加K562HHT细胞内DNR浓度，调节多药耐药性等。Crebanine 是来自于 Stephania venosa 的一种生物碱，可诱导人类癌细胞的 G1阻滞和凋亡。Crebanine 通过抑制 MAPKs 和 Akt 信号通路表现出抗炎活性。Crebanine 还具有抗心律失常的作用。乳白色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于地不容。克班宁具有镇静，增强中枢神经抑制作用，镇痛的作用。