诺考达唑
| 中文名称 | 诺考达唑 |
|---|---|
| 中文同义词 | 诺考达唑;诺考哒唑;甲基-(5--噻吩甲酰-2-苯并咪唑基)氨基甲酸;微管聚合抑制剂;诺考哒唑/甲基-(5--噻吩甲酰-2-苯并咪唑基)氨基甲酸;(6-(噻吩-2-羰基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯;诺考达唑(有丝分裂抑制剂) |
| 英文名称 | NOCODAZOLE |
| 英文同义词 | [5-(2-THIENYLCARBONYL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBONIC ACID, METHYL ESTER;METHYL[5-(2-THIENYLCARBONYL)-1H-BENZIMADAZOL-2-YL]CARBAMATE;METHYL-(5-[2-THIENYLCARBONYL]-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL)CARBAMATE;METHYL [5-(2-THIENYLCARBONYL)-1H-BENZ-IMIDAZOLE-2-YL]-CARBAMATE;METHYL-(5-[2-THIENYLCARBONYL]-1H-BENZIMODAZOL-2YL)-CARBAMATE;METHYL N-(5-THENOYL-2-BENZIMIDAZOLYL)CARBAMATE;Methyl N-(5-thenoyl-2-benzimidazolyl)carbamate, Oncodazole, R 17934, [5-(2-Thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-carbamic acid methyl ester, Methyl [5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate;N-[6-(2-Thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamic Acid Methyl Ester |
| CAS号 | 31430-18-9 |
| 分子式 | C14H11N3O3S |
| 分子量 | 301.32 |
| EINECS号 | 250-626-5 |
| 相关类别 | 医药中间体;小分子抑制剂;抗生素类;细胞骨架信号;小分子抑制剂，天然产物;Aromatics Compounds;Aromatics;Inhibitors;医药原料药;生化试剂;细胞生物学试剂;日用化学品;试剂盒-细胞分析试剂盒;标准品;化学试剂;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Caspases/Apoptosis |
| Mol文件 | 31430-18-9.mol |
| 结构式 |  |
诺考达唑 性质
| 熔点 | 300 °C (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.490 |
| 折射率 | 1.6740 (estimate) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为10 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 10.67±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| BRN | 1085978 |
| 稳定性 | DMSO溶液可在-20°下稳定储存2个月。 |
| InChIKey | KYRVNWMVYQXFEU-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 31430-18-9(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | Nocodazole (31430-18-9) |
Nocodazole (Oncodazole, R17934)是一种微管聚合的快速可逆抑制剂，也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I)，对应的IC50值分别为0.21 μM，0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率，对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。
| Target | Value |
|
Microtubules
(Cell-free assay) | |
|
Abl
(Cell-free assay) | 0.21 μM |
|
Abl (E255K)
(Cell-free assay) | 0.53 μM |
|
Abl (T315I)
(Cell-free assay) | 0.64 μM |
Nocodazole是癌症相关激酶的高亲和力配体，如的磷酸化ABL, c-KIT, BRAF, 和 MEK ，K d 值分别为0.091 μM, 1.6 μM, 1.8 μM 和1.6 μM,。此外，Nocodazole对ABL(E255K)磷酸化, ABL(T315I) 磷酸化, BRAF(V600E) 和 PI3Kγ 的K d 值分别是0.12 μM, 0.17 μM, 1.1 μM 和1.5 μM。Nocodazole诱导慢性淋巴细胞白血病细胞凋亡；抑制胰岛素刺激的葡萄糖转运；在人类结肠癌细胞减少细胞凋亡；损害内侧神经节嵴细胞的形态和方向迁移。Nocodazole于高浓度时，在细胞中迅速解聚微管，而低浓度可抑制微管的动态不稳定。用Nocodazole处理经同步化6小时的分裂期细胞，加入不同浓度的紫杉醇后，可造成G 1 期阻滞，半数抑制浓度为4nM。紫杉醇处理经Nocodazole预处理的细胞，在无Nocodazole的条件下，细胞仅能形成游离微管，而在有Nocodazole存在的条件下，则可形成聚集的中心体微管。 Nocodazole通过结合β-微管蛋白破坏微管，可阻碍二硫键形成和囊泡运输，抑制METH诱导的细胞凋亡和溶酶体功能障碍。Nocodazole预处理可显著减少METH诱导的细胞凋亡。在iPSC中，Nocodazole可使HDR效率加倍，可高达30%。
Ketoconazole和Nocodazole联合使用比单独使用可更强地抑制小鼠的肿瘤体积和肿瘤重量。在COLO205肿瘤移植模型中联合使用的诱导凋亡效果也比单独使用更明显。安全信息
| 危险品标志 | T,C,F,Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 61-40-36/37/38-34-11-68-63 |
| 安全说明 | 53-45-36/37/39-26-16-36/37 |
| 危险品运输编号 | 2811 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | DD6521000 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29349990 |
| 毒性 | sln-smc 1 ppm/16H MUREAV 141,15,84 |
| 提供商 | 语言 |
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英文
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/01/25 | HY-13520 | Nocodazole | 5 mg | 330元 | |
| 2024/01/25 | HY-13520 | 诺考达唑 Nocodazole | 31430-18-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 363元 |