异帕米星
| 中文名称 | 异帕米星 |
|---|---|
| 中文同义词 | 异帕米星;异米帕星;(+)-氧-6-氨基-6-脱氧-Α-D-葡糖吡喃基-(1→4)-氧-[3-脱氧-4-碳-甲基-3-甲基氨基-Β-阿吡喃糖基-(1→6)]-2-脱氧-N^<1>^-[(S)-异丝氨酸基]-D-链霉胺;硫酸异帕米星杂质Ⅲ（3-N-异帕米星） O-6-氨基-6-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖基-（1→4）-O-[3-脱氧-4-C-甲基-3-（甲氨基）-β-L-吡喃阿拉伯糖基-（1→6）]-2-脱氧]-N′-[（S）-异丝氨酰]-D-链霉胺;硫酸异帕米星杂质Ⅲ(3-N-异帕米星) O-6-氨基-6-脱氧-Α-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-[3-脱氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-Β-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→6)]-2-脱氧]-N′-[(S)-异丝氨酰]-D-链霉胺;异帕米星杂质3;硫酸异帕米星杂质Ⅲ(3-N-异帕米星) O-6-氨基-6-脱氧-Α-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-[3-脱氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-Β-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→6)]-2-脱氧]-N′-[(S)-异丝氨酰]-D-链霉胺 |
| 英文名称 | Isepamicine |
| 英文同义词 | (s)-y-1-oxopropyl)-2-deoxy;hapa-b;hapa-gentamycinb;4-O-(6-Amino-6-deoxy-α-D-glucopyranosyl)-6-O-[4-C-methyl-3-(methylamino)-3-deoxy-β-L-arabinopyranosyl]-N1-[(S)-3-amino-2-hydroxypropionyl]-2-deoxy-D-streptamine;isepamicin;sch21420;thyl-3-(methylamino)-beta-l-arabinopyranosyl-(1-6))-n(sup1)-(3-amino-2-hydrox;ISEPAMICIN SULPHATE |
| CAS号 | 58152-03-7 |
| 分子式 | C22H43N5O12 |
| 分子量 | 569.6 |
| EINECS号 | 261-143-4 |
| 相关类别 | 抗感染药物;医药与生物化工;氨基糖苷类抗生素;抗生素;药物 |
| Mol文件 | 58152-03-7.mol |
| 结构式 |  |
异帕米星 性质
| 沸点 | 633.08°C (rough estimate) |
|---|---|
| 密度 | 1.3531 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.7500 (estimate) |
| 酸度系数(pKa) | 11.01±0.35(Predicted) |
本品为硝基呋喃类抗菌药。对革兰阳性及阴性菌均有一定抗菌作用，包括沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、拟杆菌属等，在一定浓度下对毛滴虫、贾第鞭毛虫也有活性。其作用机制为干扰细菌氧化还原酶从而阻断细菌的正常代谢。
化合物(Ⅲ)和三氟乙酸反应后，加入过量的乙醚以产生沉淀。过滤收集该沉淀，用乙醚洗，再用硅胶柱层析，用氯仿一甲醇一氢氧化铵(1：1．5：1)洗脱。得0．352g异帕米星。按常法可转化为硫酸异帕米星。
化学性质
硫酸异帕米星(Isepamiein Sulfate)：C22H43N5O12?xH2SO4(x≤2)。[67814-76-0]。[α]{D}^26+110.9°(C=1，水中成为水合物)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：3312，3320，3451，3392皮下注射；234，236，489，476静脉注射；全部＞5000口服。用途
半合成氨基糖苷类抗生素。每日用药一次，对人安全性大。用于金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌等敏感菌引起的败血症、慢性支气管炎、支气管扩张症感染、肺炎、腹膜炎等。生产方法
3h e，过滤除去催化剂，滤液浓缩至干，用硅胶层析，以氯仿、甲醇和氯化铵的混合液洗脱。得化合物(Ⅲ)。 化合物(Ⅲ)和三氟乙酸反应后，加入过量的乙醚以产生沉淀。过滤收集该沉淀，用乙醚洗，再用硅胶柱层析，用氯仿一甲醇一氢氧化铵(1：1．5：1)洗脱。得0．352g异帕米星。按常法可转化为硫酸异帕米星。
类别
有毒物品毒性分级
中毒急性毒性
腹腔-小鼠 LDL0: 5000 毫克/公斤; 静脉-小鼠LD50: 330 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃;燃烧产生有毒氮氧化物烟雾储运特性
库房通风低温干燥灭火剂
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水