盐酸赛洛唑啉

盐酸赛洛唑啉具有直接激动鼻黏膜血管α1-肾上腺素能受体而引起血管收缩的作用，从而减少血流量，减轻炎症所致的充血和水肿，临床上用以减轻急、慢性鼻炎、鼻窦炎、过敏 性鼻炎、肥厚性鼻炎等疾病引起的鼻塞症状，具有起速快、作用持久、副作用小等特点。本品为咪唑啉类衍生物，属于肾上腺素受体激动药，对α受体有特殊的兴奋作用。本品直接作用于鼻黏膜小血管上的α受体，产生血管收缩作用，从而减少血流量，减轻炎症所致的鼻黏膜充血和水肿。盐酸赛洛唑啉为一种新型长效鼻血管收缩剂，能有效解除鼻黏膜充血肿胀，具有起效快、作用强、疗效长、不良反应小等优点，是一种理想的长效鼻血管收缩剂。适用于减轻急、慢性鼻炎鼻窦炎、过敏性鼻炎、肥厚性鼻炎等疾病引起的鼻塞症状。


要提醒的是，这种血管收缩剂最大的副作用是反复收缩鼻腔血管，尤其是喷药过频易致反跳性鼻充血，鼻腔内粘膜或纤毛的弹性下降，久用可致药物性鼻炎。所以需严格按推荐用量使用，连续使用最长不得超过7天；6岁以下儿童应在医师指导下使用，一般连续使用不超过5天，如需继续使用，应咨询医师。婴幼儿中枢神经系统发育不成熟，易受药物影响，且鼻粘膜薄嫩，血管丰富，外用药物经鼻粘膜迅速吸收，易引起中毒，故2岁以内儿童禁用。滴鼻液：10ml：5mg；10ml：10mg。喷雾剂：10ml：5mg；10ml：10mg。
1. 滴鼻：成人滴用0.1%溶液，一次2～3滴，一日2次；6～12岁儿童滴用0.05%溶液，一次2～3滴，一日2次。
2. 喷鼻：成人一次一侧2～3喷，早晨和睡前各1次。
连续使用不得超过7日。长期大量使用疗程之间应有间隔。1、用药过频易致反跳性鼻充血，久用可致药物性鼻炎。
2、少数人有轻微烧灼感、针刺感、鼻黏膜干燥以及头痛、头晕、心率加快等反应。
3、余其他同类药物相似、极罕见全身过敏反应，如呼吸困难，血管神经性水肿，轻微或暂时视觉障碍。1. 萎缩性鼻炎及鼻腔干燥者禁用。
2. 2岁以下小儿禁用。
3. 正在接受单胺氧化酶抑制剂(如异卡波肼、苯乙肼、异烟肼等)或三环类抗抑郁药治疗的患者禁用。
4. 对本药过敏者禁用。1，3-二甲基-5-叔丁基苯为起始原料，在催化剂存在下，与氯甲基化试剂反应得2，6—二甲基—4—叔丁基—1—氯甲基苯；用氰化钠进行氰化反应得2，6—二甲基—4—叔丁基—1—苯乙腈然后与乙二胺对甲苯磺酸盐环合得对甲苯磺酸赛 洛唑啉（11）；将赛洛唑啉用碱游离后与氯化氢成盐得盐酸赛洛唑啉。这条工艺路线不足之处在于：叔丁基间二甲苯市场价格较高；氯甲醚毒性较大，沸点低并且市场价格较高；二硫化碳等高毒性溶剂，并且沸点低，反应可操作性差。另一个合成路线是：以2，6-二甲基-4-叔丁基苯胺盐酸盐为起始原料与亚硝酸钠、硫酸铜、多聚甲醛反应生成2，6-二甲基4-叔丁基苯甲醛，还原成醇后，再经氯甲基化、氢化、氨基酯化、 环合、成盐生成盐酸赛洛唑啉。合成路线步骤长，后处理复杂；经分析比较，该合成方法中的重氮化反应，一般收率不高；而使用氯化亚砜对环境有很大的污染；难以放大生产，所得的产品杂质多，产品纯度。总之该合成方法工艺路线长，后处理繁琐，成品收率低、生产成本高，难以实现工业化大生产。为α-肾上腺素配位体激动药，具有收缩血管作用。