雷西那德 CAS#: 878672-00-5

雷西那德

简介药理作用作用机制应用高尿酸血症药生物活性靶点体外研究用途与合成方法 MSDS 雷西那德价格(试剂级) 上下游产品信息专题

中文名称	雷西那德
中文同义词	2-[[5-溴-4-(4-环丙基-1-萘)-4H-1,2,4-三唑-3-基]硫代]乙酸;阿斯利康;LESINURAD 杂质1-12;2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三氮唑-3-硫基)乙酸;雷西纳得;来司尼达;LESINURAD (雷西纳得);来司诺雷
英文名称	RDEA 594
英文同义词	Lesinurad impurity1-12;Lesinurd;RDEA 594;Lesinurad (with 3 ints.);Lesinurad (RDEA-594);2-{[5-broMo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]sulfanyl}acetic acid;2-[[5-BroMo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]thio]acetic acid;Lesurinad
CAS号	878672-00-5
分子式	C17H14BrN3O2S
分子量	404.28
EINECS号	689-245-8
相关类别	离子通道;膜转运;医药原料药;原料药（API）;原料药;医药中间体;产销一体;医用原料;Lesinurad (RDEA-594);API;医药原料;医药原料药-科研原料;中间体;原料药API;医用原料;原料药及中间体;化学试剂
Mol文件	878672-00-5.mol
结构式

雷西那德性质

熔点	>171oC (dec.)
沸点	643.7±65.0 °C(Predicted)
密度	1.72±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件	-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度	可溶于DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热）
酸度系数(pKa)	2.91±0.10(Predicted)
形态	固体
颜色	白色至类白色

雷西那德用途与合成方法

简介

雷西那德于2015年12月22日获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的上市批准，之后于2016年2月18日获欧洲药品管理局（EMA）批准上市。该化合物早前由Ardea公司研发。而阿斯利康于2012年收购了该公司，进而获得了该产品。该药美国地区及欧盟地区的商品名为Zurampic®. Lesinurad是全球首个获批的尿酸盐重吸收转运子（URAT1）抑制剂，联合黄嘌呤氧化酶抑制剂治疗高尿酸血症相关的痛风。

药理作用

雷西那德是一种口服前列环素受体（IP受体）激动剂，其结构上与前列环素不同。雷西纳德被羧酸酯酶水解，产生其活性代谢物，其效力约为雷西纳德的37倍与其他前列腺素受体（EP1-4，DP，FP和TP）相比，雷西纳德和活性代谢物对IP受体具有选择性。

作用机制

雷西那德（Lesinurad），商品名Zurampic。雷西那德与黄嘌呤氧化酶抑制剂（XOI）联用治疗高尿酸血症痛风综合征。12月17日欧盟已获批准雷西那德；其作用机制是帮助肾脏排泄尿酸，通过抑制肾脏中参与尿酸重吸收的转运蛋白功能来发挥作用。

应用

雷西那德是群求首个上市的尿酸盐重吸收转运子抑制剂，其与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合治疗与痛风关联的高尿酸血症。

高尿酸血症药

2015年12月22日，美国FDA批准阿斯利康旗下Ardea Biosciences公司研发的高尿酸血症新药雷西那德（Lesinurad）上市，商品名Zurampic。雷西那德与黄嘌呤氧化酶抑制剂（XOI）联用治疗高尿酸血症痛风综合征。12月17日欧盟已获批准雷西那德；其作用机制是帮助肾脏排泄尿酸，通过抑制肾脏中参与尿酸重吸收的转运蛋白功能来发挥作用。

生物活性

Lesinurad (RDEA-594)是一种具有选择性的尿酸重吸收抑制剂。

靶点