SGC0946

SGC0946

中文名称SGC0946
中文同义词组蛋白甲基转移酶DOT1L抑制剂;化合物SGC0946;1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-氨基-5-溴-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基)-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)甲基)(异丙基)氨基)丙基)-3-(4-(叔丁基)苯基)脲;SGC0946; SGC 0946;5-溴-7-[5-脱氧-5-[[3-[[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]氨基]氨基]丙基(1-甲乙基)氨基]-Β-D-核呋喃糖基]-7H-吡咯啉[2,3-D]嘧啶-4-胺;SGC 0946,DOT1L抑制剂
英文名称SGC0946
英文同义词5-Bromo-7-[5-deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-Amino-5-bromo-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydroxytetrahy;SGC0946;1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-Amino-5-bromo-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl)(isopropyl)amino)propyl)-3-(4-(tert-butyl)phenyl)urea;5-Bromo-7-[5-deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-7H-Pyrrolo[2,3-;1-[3-[[[(2R,3S,4R,5R)-5-(4-Amino-5--bromo-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydro-xytetrahydrofuran-2-yl]methyl](isopropyl)amino]pro-pyl]-3-[4-(2,2-dimethylethyl)phenyl]urea;7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 5-bromo-7-[5-deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-;SGC0946 USP/EP/BP
CAS号1561178-17-3
分子式C28H40BrN7O4
分子量618.57
EINECS号808-588-8
相关类别小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件1561178-17-3.mol
结构式SGC0946 结构式

SGC0946 性质

熔点125-126o C
沸点771.5±60.0 °C(Predicted)
密度1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清
酸度系数(pKa)12.39±0.70(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色

SGC0946 用途与合成方法

SGC 0946是一种高效的,选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂,IC50为0.3 nM,抑制12 PMTs和DNMT1活性。SGC 0946比其他组蛋白甲基转移酶/HMTs选择性高100倍。SGC 0946作用于A431细胞和MCF10A 细胞,有效降低H3K79二甲基化,IC50分别为2.6 nM 和8.8 nM,且有效并选择性地杀死含MLL易位的细胞。SGC 0946 比其类似物EPZ004777更有效,且作为优秀的化学探针用于研究 DOT1L,及DOT1L抑制剂用于癌症治疗的进一步研究。Cell-active DOT1L-selective chemical probe.SGC 0946是一种高效的,选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM,对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。
TargetValue
DOT1L
(Cell-free assay)
0.3 nM

SGC 0946比其他组蛋白甲基转移酶/HMTs选择性高100倍。SGC 0946作用于A431细胞和MCF10A 细胞,有效降低H3K79二甲基化,IC50分别为2.6 nM 和8.8 nM,且有效并选择性地杀死含MLL易位的细胞。SGC 0946 比其类似物EPZ004777更有效,且作为优秀的化学探针用于研究 DOT1L,及DOT1L抑制剂用于癌症治疗的进一步研究。

安全信息

危险品标志T
危险类别码25
安全说明45
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
海关编码2934999090

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-15650SGC09461 mg300元
2024/01/25HY-15650SGC0946
SGC0946
1561178-17-35mg990元

SGC0946 上下游产品信息

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