XL019

XL019

中文名称XL019
中文同义词(2S)-N-[4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯基]-2-吡咯烷甲酰胺;JAK2抑制剂(XL019);化合物XL019;(S)-N-(4-(2-((4-吗啉代苯基)氨基)嘧啶-4-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺;XL019,JAK2抑制剂
英文名称XL019
英文同义词2S)-N-[4-[2-[[4-(4-Morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]phenyl]-2-pyrrolidinecarboxamide XL019;XL019 2-Pyrrolidinecarboxamide, N-[4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]phenyl]-, (2S)-;Pyrrolidine-2-carboxylic acid {4-[2-(4-morpholin-4-yl-phenylamino)-pyrimidin-4-yl]-phenyl}-amide;XL019, >=98%;XL019;XL019/XL-019;(2S)-N-[4-[2-[[4-(4-Morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]phenyl]-2-pyrrolidinecarboxamide;(S)-N-(4-(2-(4-MORPHOLINOPHENYLAMINO)PYRIMIDIN-4-YL)PHENYL)PYRROLIDINE-2-CARBOXAMIDE
CAS号945755-56-6
分子式C25H28N6O2
分子量444.53
EINECS号
相关类别小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;标准品;细胞生物学试剂;JAK;Inhibitors;STAT
Mol文件945755-56-6.mol
结构式XL019 结构式

XL019 性质

储存条件Store at -20°C
溶解度不溶于乙醇;不溶于水; DMSO 中≥11.125 mg/mL
形态固体

XL019 用途与合成方法

XL019是一种有效的,选择性的JAK2抑制剂,IC50为2.2 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂,结合在JAK2的活性位点,选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP(1A2,2C9,2D6,3A4≥20μM),hERG(16 μM),和P-糖蛋白(> 20μM)的抑制作用。 XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的,这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制,并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比,XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制(IC 50 =64 nM)。在给药30,100,和300毫克/千克后,XL019显著抑制下游标记pSTAT1和pSTAT3,导致ED 50分别为42毫克/公斤(pSTAT1)和210毫克/千克(pSTAT3的)。XL019拥有优越的药效和具有良好的口服吸收,在不同物种中表现适中的清除率和半衰期。在小鼠中,XL019抑制HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长,200 mg / kg和300毫克/公斤分别每天给药两次直至14天表现60%和70%的抑制作用。和对照相比,300毫克/公斤的剂量表现11.3倍的增加的细胞凋亡。Orally bioavailable JAK2-selective inhibitor and has been tested in Phase I clinical trials for treatment of Myelofibrosis.XL019是一种有效的,选择性的JAK2抑制剂,IC50为2.2 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。
TargetValue
JAK2
(Cell-free assay)
2.2 nM
PDGFRβ
(Cell-free assay)
125.4 nM
JAK1
(Cell-free assay)
134.3 nM
FLT3
(Cell-free assay)
139.7 nM
JAK3
(Cell-free assay)
214.2 nM

XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂,结合在JAK2的活性位点,选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP(1A2,2C9,2D6,3A4≥20μM),hERG(16 μM),和P-糖蛋白(> 20μM)的抑制作用。 XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的,这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制,并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比,XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制(IC 50 =64 nM)。

在给药30,100,和300毫克/千克后,XL019显著抑制下游标记pSTAT1和pSTAT3,导致ED 50分别为42毫克/公斤(pSTAT1)和210毫克/千克(pSTAT3的)。XL019拥有优越的药效和具有良好的口服吸收,在不同物种中表现适中的清除率和半衰期。在小鼠中,XL019抑制HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长,200 mg / kg和300毫克/公斤分别每天给药两次直至14天表现60%和70%的抑制作用。和对照相比,300毫克/公斤的剂量表现11.3倍的增加的细胞凋亡。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13775XL0191 mg300元
2024/01/25HY-13775XL019
XL019
945755-56-65mg750元

XL019 上下游产品信息

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