NU6027

NU6027

中文名称NU6027
中文同义词4-环己基甲氧基-2;6-二氨基-5-亚硝基嘧啶;4-环己基甲氧基-2,6-二氨基-5-亚硝基嘧啶;6-(环己基甲氧基)-5-亚硝基嘧啶-2,4-二胺;化合物NU6027;NU6027,ATR/CDK抑制剂
英文名称NU 6027
英文同义词2,4-Pyrimidinediamine, 6-(cyclohexylmethoxy)-5-nitroso-;ATR/CDK Inhibitor, NU6027;2,6-DiaMino-4-(cyclohexylMethoxy)-5-nitrosopyriMidine;ATR/CDK Inhibitor, NU6027 - CAS 220036-08-8 - Calbiochem;NU6027;NU-6027;NU 6027;6-(cyclohexylmethoxy)-5-nitrosopyrimidine-2,4-diamine;NU 6027 USP/EP/BP;inhibit,Ataxia telangiectasia mutated,Cyclin dependent kinase,ATM/ATR,NU 6027,cytotoxicity,NU6027,Inhibitor,NU-6027,CDK2,cisplatin,hydroxyurea,ATR,CDK1,CDK,ATM and RAD3 related,cancer
CAS号220036-08-8
分子式C11H17N5O2
分子量251.29
EINECS号
相关类别细胞周期;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件220036-08-8.mol
结构式NU6027 结构式

NU6027 性质

熔点252.5-253.7 °C(lit.)
沸点549.2±60.0 °C(Predicted)
密度1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜:15 毫克/毫升
酸度系数(pKa)2.52±0.10(Predicted)
形态红紫色粉末
颜色薰衣草气味

NU6027 用途与合成方法

NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂,抑制CDK1/2, ATR和DNA-PK时,Ki分别为2.5 μM/1.3 μM, 0.4 μM和 2.2 μM ,进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。NU6027(100μM)抑制人类肿瘤细胞生长,平均GI50为10 μM。NU6027作用于MCF7细胞,导致S期细胞数降低,而对G1或 G2/M期无影响。 NU6027是有效的细胞内ATR活性抑制剂,作用于MCF7细胞,IC50为6.7 μM,作用于GM847KD细胞,IC50为2.8 μM,且增强Hydroxyurea和 Cisplatin的细胞毒性,这种作用存在ATR依赖性。NU6027(10 μM)抑制CDK2调节的pRbT821和pCHK1S345,分别抑制42%和70%。NU6027作用于MCF7细胞,显著增强Cisplatin (4 μM 时1.4倍,10 μM时8.7倍), Doxorubicin(4 μM时1.3倍,10 μM时2.5倍), Camptothecin (4 μM时1.4倍,10 μM时2倍)和 Hydroxyurea (4 μM时1.8倍)的敏感性。NU6027也增强2GY IR,这种作用存在浓度依赖性,也增强Camptothecin 和 Temozolomide (DNA甲基化剂)的细胞毒性。NU6027(4 μM)处理EM-C11细胞,48小时后,增强早期凋亡的细胞比例至7.5%,未经处理的对照组细胞则为1.73%。NU6027(10 μM)处理XRCC1缺陷的OVCAR-4细胞,降低生存。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞,增强Cisplatin的细胞毒性。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞,增强Cisplatin诱导的DSB累积。NU6027抑制cdk1和cdk2效果比NU2058好。NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂,抑制CDK1/2, ATR和DNA-PK时,Ki分别为2.5 μM/1.3 μM, 0.4 μM和 2.2 μM ,进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。
TargetValue
ATR 0.4 μM(Ki)
CDK2 1.3 μM(Ki)
DNA-PK 2.2 μM(Ki)
CDK1 2.5 μM(Ki)

NU6027(100μM)抑制人类肿瘤细胞生长,平均GI50为10 μM。NU6027作用于MCF7细胞,导致S期细胞数降低,而对G1或 G2/M期无影响。 NU6027是有效的细胞内ATR活性抑制剂,作用于MCF7细胞,IC50为6.7 μM,作用于GM847KD细胞,IC50为2.8 μM,且增强Hydroxyurea和 Cisplatin的细胞毒性,这种作用存在ATR依赖性。NU6027(10 μM)抑制CDK2调节的pRbT821和pCHK1S345,分别抑制42%和70%。NU6027作用于MCF7细胞,显著增强Cisplatin (4 μM 时1.4倍,10 μM时8.7倍), Doxorubicin(4 μM时1.3倍,10 μM时2.5倍), Camptothecin (4 μM时1.4倍,10 μM时2倍)和 Hydroxyurea (4 μM时1.8倍)的敏感性。NU6027也增强2GY IR,这种作用存在浓度依赖性,也增强Camptothecin 和 Temozolomide (DNA甲基化剂)的细胞毒性。NU6027(4 μM)处理EM-C11细胞,48小时后,增强早期凋亡的细胞比例至7.5%,未经处理的对照组细胞则为1.73%。NU6027(10 μM)处理XRCC1缺陷的OVCAR-4细胞,降低生存。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞,增强Cisplatin的细胞毒性。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞,增强Cisplatin诱导的DSB累积。

安全信息

WGK Germany3

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/16S7114NU6027
NU6027
220036-08-810mg1197.92元
2024/01/16S7114NU6027220036-08-81g12039.3元

NU6027 上下游产品信息

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