异卡波肼

异卡波肼

中文名称异卡波肼
中文同义词马普兰;闷可乐;异恶唑酰肼;异唑肼;1 - 苄基-2 - (5 - 甲基-3 - 异恶唑羰基)肼;N'-苄基-5-甲基异恶唑-3-卡巴肼;异卡波肼;异卡波肼 USP标准品
英文名称ISOCARBOXAZID (200 MG)
英文同义词1-Benzyl-2-(5-methyl-3-isoxazolylcarbonyl)hydrazine;1-benzyl-2-(5-methyl-3-isoxazolyl-carbonyl)hydrazine;3-Isoxazolecarboxylic acid, 5-methyl-, 2-(phenylmethyl)hydrazide;3-Isoxazolecarboxylic acid, 5-methyl-, 2-benzylhydrazide;5-Methyl-3-isoxazolecarboxylic acid 2-benzylhydrazide;5-methyl-3-isoxazolecarboxylicaci2-benzylhydrazide;5-methyl-3-isoxazolecarboxylicacid2-benzylhydrazide;Benazide
CAS号59-63-2
分子式C12H13N3O2
分子量231.25
EINECS号200-438-4
相关类别医药原料;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件59-63-2.mol
结构式异卡波肼 结构式

异卡波肼 性质

熔点98-1000C
沸点373.33°C (rough estimate)
密度1.206
折射率1.5290 (estimate)
储存条件-20°C Freezer
溶解度乙腈:微溶;氯仿:微溶
形态固体
酸度系数(pKa)pKa 10.4 (Uncertain)
水溶解性0.8g/L(25 ºC)

异卡波肼 用途与合成方法

单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药。与脑内单胺氧化酶A和B产生不可逆性结合,影响单胺类神经递质的代谢,单胺氧化酶受抑制后,使中枢神经部位单胺(主要是去甲肾上腺素和5-羟色胺)含量增加,起到抗抑郁作用。异卡波肼用于三环类抗抑郁药无效的抑郁症患者。对伴有焦虑、疑病症状的抑郁症有效。

1.不能与其他抗抑郁药合用,有引起高5-羟色胺综合征的危险。

2.服药期间不宜食用富含酪胺的食物如奶酪、啤酒等,有引起高血压危象的危险。

3.若换用其他抗抑郁药应停用本品2周后使用;若原已使用氟西汀,应停药5周后使用本品。

4.孕妇及哺乳期妇女慎用。

5.15岁以下儿童不宜使用,可能抑制生长发育。

6.老年患者慎用。

1.与乙醇或中枢神经抑制药合用,对中枢神经抑制作用增强。

2.可增强华法林等抗凝药的作用。

3.与三环类抗抑郁药合用,可产生高热与高血压危象,严重者可致死。

4.可增强抗胆碱药的效能。

5.与含咖啡因药物合用时,可产生严重心律失常或高血压危象。

6.与间羟胺、甲氧明、美芬丁胺合用,均可显著增强升压效应。

7.与左旋多巴合用,可发生急性肾上腺危象。

Isocarboxazid 是一种非选择性的、不可逆的单胺氧化酶 monoamine oxidase 抑制剂,其在大鼠大脑中测得的 IC50 值为4.8 μM。

IC50: 4.8 μM (rat brain monoamine oxidase).

Isocarboxazid (1, 3 mg/kg, i.p., 60 min) pretreatment in mice shows the significant increased number of head twitches at 15 and 30 min after 5-HTP.
Isocarboxazid (1, 3 mg/kg, i.p., 60 min) treatment in mice together with 5-HTP administration causes 43% 5-HT concentration increased and 22% of 5-HIAA decreased compared to brain concentrations in mice given 5-HTP alone.

Animal Model: Twelve male mice of dd strain (20-25 g)
Dosage: 0, 0.3,1, 3 mg/kg
Administration: Intraperitoneally 60 min before intravenous injection of 5-HTP
Result: The number of head twitches at 15 and 30 min after 5-HTP was increased.
43% 5-HT concentration increased and 22% of 5-HIAA decreased.

安全信息

危险品运输编号3249
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码2934990002

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13929Isocarboxazid1 mg360元
2024/01/25HY-13929异卡波肼
Isocarboxazid
59-63-25mg900元
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