马来酸阿扎他啶
中文名称 | 马来酸阿扎他啶 |
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中文同义词 | 6,11-二氢-11-(1-甲基-4-哌啶亚基)-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶马来酸盐;阿扎他定马来酸氢盐;马来酸阿扎他啶;马来酸阿扎他定;马来酸阿扎他定 USP标准品;11-(1-甲基哌啶-4-亚基)-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚[1,2-B]吡啶二马来酸盐;马来酸阿扎他啶杂质;二马来酸氮杂他定 |
英文名称 | AZATADINE MALEATE (200 MG) |
英文同义词 | 11h-benzo(5,6)cyclohepta(1,2-b)pyridine,5,6-dihydro-11-(1-methyl-4-piperidylid;6,11-dihydro-11-(1-methyl-4-piperidylidene)5h-benzo(5,6)cyclohepta(1,2-b)pyr;azatadinedimaleate;5H-Benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine, 6,11-dihydro-11-(1-methyl-4-piperidinylidene)-, (2Z)-2-butenedioate (1:2);azatadinemaleate;idinedimaleate;idulian;optimine |
CAS号 | 3978-86-7 |
分子式 | C28H30N2O8 |
分子量 | 522.5464 |
EINECS号 | 223-615-8 |
相关类别 | 其他科研原料药;小分子抑制剂;神经信号;原料药 |
Mol文件 | 3978-86-7.mol |
结构式 |
马来酸阿扎他啶 性质
熔点 | 152-154° |
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储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
Azatadine (SCH10649) 是一种抗组胺和抗胆碱能药物,IC50分别为6.5nM和10nM。
Target | Value |
Histamine receptor | 6.5 nM |
Cholinergic | 10 nM |
95% Azatadine在Sabouraud葡萄糖肉汤中72小时内生物转化为两个主要代谢物,7-hydroxyazatadine (25%)和8-hydroxyazatadine (50%),和两个次要代谢物,N-desmethylazatadine和9-hydroxyazatadine。
在有意识的豚鼠体内,Azatadine延迟雾化组胺,乙酰胆碱和血清素诱导的呼吸困难的发生,PD50 为0.01 mg/kg,0.739 mg/kg 和 0.86 mg/kg。Azatadine对静脉注射组胺诱导的死亡产生保护作用,在有意识的豚鼠和小鼠体内口服PD50分别为0.009 mg/kg和0.22 mg/kg。在禁食的志愿者中,Azatadine (4 mg)单剂量口服给药4.2小时后,RIA 4.2测量表明C max 为3 μg/L。Azatadine几乎通过羟基化,脱甲基化,以及氧化环打开后zwitterion异构体的形成完全代谢。Azatadine (8.8 mg口服)治疗5.3小时后在健康志愿者中的Csub>max为5.9 μg/L,生物利用度为80%。 Azatadine (1 mg每天两次,14天)能够有效减轻组胺介导的季节性过敏鼻炎的症状。安全信息
海关编码 | 2933399090 |
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