白屈菜赤碱
| 中文名称 | 白屈菜赤碱 |
|---|---|
| 中文同义词 | 白屈菜赤碱;氯化白屈菜赤碱;白屈菜赤(红)碱;盐酸白屈菜红碱(白菜屈红碱氯化物,白屈菜赤碱氯化物);CHELERYTHRINE CHLORIDE 盐酸白屈菜红碱;盐酸白屈菜红碱、氯化白屈菜赤碱;白屈菜酰氯;白菜屈红碱氯化物 |
| 英文名称 | CHELERYTHRINE CHLORIDE |
| 英文同义词 | TODDALIN;TODDALIN CHLORIDE;3)benzodioxolo(5,6-c)phenanthridinium,1,2-dimethoxy-12-methyl-(chloride;chelerythrinehydrochloride;1,2-DIMETHOXY-12,[1,3]-BENZODIOXOLO[5,6-C]PHENANTHRIDINIUM CHLORIDE;1,2-DIMETHOXY-12-METHYL[1,3]BENZODIOXOLO[5,6-C]PHENANTHRIDINIUM CHLORIDE;CHELERYTHRIN CHLORIDE;CHELERYTHRIN CL |
| CAS号 | 3895-92-9 |
| 分子式 | C21H18ClNO4 |
| 分子量 | 383.82 |
| EINECS号 | 223-444-9 |
| 相关类别 | 对照品、标准品，植物单体，植物提取物;对照品;植物提取物;生物碱;合成;中药对照品;植提标准品;标准品;Alkaloids;Protein Kinase;Herb extract;antibiotic;标准品-对照品;对照品-中药对照品;标准品 -中药标准品;化工原料;标准品，对照品 |
| Mol文件 | 3895-92-9.mol |
| 结构式 |  |
白屈菜赤碱 性质
| 熔点 | 195-205 °C |
|---|---|
| 储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥10 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 黄色至橙色粘性至蜡状 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChIKey | WEEFNMFMNMASJY-UHFFFAOYSA-M |
| Target | Value |
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PKC
(Cell-free assay) | 0.66 μM |
Chelerythrine与PKC的催化域相互作用，是一种磷酸盐受体(组蛋白 IIIS)的竞争性抑制剂，Ki值为0.7 μM，也是APT的非竞争性抑制剂。Chelerythrine对L-1210细胞表现出有效的细胞毒性，IC50为0.53 μM。Chelerythrine不改变PKA，TPK和Ca/CM-PK的任何活性，Chelerythrine对PKC活性的抑制作用在不同的底物，包括GS，MLC，MBP和纤维蛋白原中没有变化。 Chelerythrine剂量依赖性抑制SQ-20B细胞粗提取物中PKC活性。Chelerythrine在SCC35，JSQ3，SQ20B 和SCC61细胞中剂量依赖性降低细胞活性，通过MTT法可以测定。 在HUVECs中，Chelerythrine chloride (5 μM)抑制VEGF-诱导的ICAM-1，VCAM-1，和 E-selectin表达。 Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs 中VEGF诱导的NF-κB活性。Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs中基础的和VEGF诱导的白细胞粘附聚集。Chelerythrine (6 mM-30 mM)在心肌细胞中快速诱导细胞致密化和收缩，随后导致细胞死亡。在新生大鼠心室肌细胞的原代培养中，Chelerythrine(30 μM)诱导的心肌细胞死亡伴随细胞核裂解和caspase-3与-9活化。在心肌细胞中，Chelerythrine (10 μM)引起细胞色素C从线粒体释放，表明ROS调节chelerythrine诱导的细胞色素C释放。 Chelerythrine取代荧光标记的来自重组GST-BcLXL融合蛋白的BH3域多肽，IC50为1.5 μM。2.5 μM和5 μM 的Chelerythrine处理16小时诱导线粒体膜电位显著下降，如人类成神经细胞瘤SH-SY5Y细胞中JC-1绿色荧光所示。在SH-SY5Y 细胞中，Chelerythrine (5 μM)也会诱导指示细胞凋亡的sub-G1 DNA出现。Chelerythrine (10 μM)诱导SH-SY5Y细胞中线粒体膜电位改变，和CytC从线粒体中的释放。
在负荷SQ-20B 异种移植物的小鼠体内，Chelerythrine (5 mg/kg i.p.)导致肿瘤生长延迟。 成年大鼠体内，Chelerythrine (5 mg/kg)治疗显著增加心肌中TUNEL阳性细胞核，并增加caspase-3和-9的裂解。
安全信息
| 危险品标志 | Xn,Xi |
|---|---|
| 危险类别码 | 20/21/22-36/37/38-36/37 |
| 安全说明 | 26-36-36/37 |
| 危险品运输编号 | UN 1544PSN1 6.1 / PGII |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | FL9200000 |
| 海关编码 | 29349990 |
| 毒性 | mouse,LD50,intravenous,18500ug/kg (18.5mg/kg),Planta Medica. Vol. 43, Pg. 161, 1981. |
| 提供商 | 语言 |
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英文
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