N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸 CAS#: 199850-67-4

N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸

生物活性靶点体外研究体内研究用途与合成方法 MSDS N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸
中文同义词	(S)-2-(4'-溴-[1,1'-联苯]-4-基磺酰胺O)-3-甲基丁酸;N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸;(S)-2-(4'-溴联苯-4-磺酰胺)-3-甲基丁酸;化合物 T20563;PD 166793,广谱MMP抑制剂
英文名称	PD 166793
英文同义词	PD 166793;(S)-2-(4'-bromobiphenyl-4-ylsulfonamido)-3-methylbutanoic acid;N-[(4'-Bromo[1,1'-biphenyl]-4-yl)sulfonyl]-L-valine;(S)-2-(4'-Bromo-[1,1'-biphenyl]-4-ylsulfonamido)-3-methylbutanoic acid;MMP-2/MMP-3 Inhibitor;L-Valine, N-[(4'-bromo[1,1'-biphenyl]-4-yl)sulfonyl]-;(2S)-2-[[4-(4-bromophenyl)phenyl]sulfonylamino]-3-methylbutanoicaci;PD 166793 USP/EP/BP
CAS号	199850-67-4
分子式	C17H18BrNO4S
分子量	412.3
EINECS号
相关类别	Angiogenesis and Metastasis;Protease inhibitor
Mol文件	199850-67-4.mol
结构式

N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸性质

熔点	192-193℃
密度	1.457
储存条件	Sealed in dry,2-8°C
溶解度	DMF：50mg/mL； DMSO：50mg/mL； DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1)：0.5 mg/ml；乙醇：10mg/mL
形态	结晶固体

N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸用途与合成方法

生物活性

PD-166793是一种有效，选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂，对 MMP-2，MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50=4，7，8 nM)，对 MMP-1，-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50=6.0，7.2，7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。

靶点

MMP-2

4 nM (IC ₅₀ )

MMP-3

7 nM (IC ₅₀ )

MMP-13

8 nM (IC ₅₀ )

MMP-1

6.0 μM (IC ₅₀ )

MMP-7

7.2 μM (IC ₅₀ )

MMP-9

7.9 μM (IC ₅₀ )

体外研究

PD-166793 (0.1 μM) leads to a 20% inhibition of AMP deaminase (AMPD) activity in rat heart homogenates.
PD-166793 (100 μM; 36 h) significantly reduces MMP‐9 activity in normal human cardiac fibroblasts.

体内研究

PD-166793 (1 mg/kg/d; daily gavage for 10 weeks) largely prevents the adverse remodeling characteristically seen in the aortocaval (AV) fistula model.
PD-166793 (5 mg/kg; oral gavage) exhibits superior pharmacokinetics (t _1/2 =43.6 h, C _max =42.4 µg/mL, AUC _0-∞ =2822 µg•h/mL) in rats.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (6 weeks) were induced chronic biventricular volume overload
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	Daily gavage beginning 2 weeks before surgery and continued until 8 weeks after surgery
Result:	Prevented ventricular dilatation and attenuated the hypertrophy typically induced by chronic volume overload.

安全信息

MSDS信息

N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸价格(试剂级)

更新日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/01/25	HY-107428	N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸 PD-166793	199850-67-4	5mg	1100元
2024/01/25	HY-107428	PD-166793		10 mM * 1 mLin DMSO	1210元

N-[(4'-溴[1,1'-联苯]-4-基)磺酰基]-L-缬氨酸