盐酸丙哌维林

盐酸丙哌维林

中文名称盐酸丙哌维林
中文同义词1-甲基-4-哌啶基二苯基丙氧乙酸酯盐酸盐;盐酸丙哌维林;罗匹外宁;盐酸丙哌唯林;盐酸丙哌维林杂质;盐酸丙肝素;盐酸丙哌维林对照品
英文名称Propiverine hydrochloride
英文同义词(1-methyl-3,4,5,6-tetrahydro-2h-pyridin-4-yl) 2,2-diphenyl-2-propoxy-acetate chloride;1-methyl-4-piperidyl diphenylpropoxyacetate hydrochloride;PROPIVERINE HCL;propiverine hydrochloride;PROPIVERINE HYDROCHLORRIDE;aceticacid,diphenylpropoxy-,1-methyl-4-piperidylester,hydrochloride;alpha,alpha-diphenyl-alpha-n-propoxyaceticacid1-methylpiperidyl-4-esterhyd;alpha-phenyl-alpha-propoxy-benzeneaceticaci1-methyl-4-piperidinylester
CAS号54556-98-8
分子式C23H30ClNO3
分子量403.94
EINECS号
相关类别医药原料;泌尿系统;标准品;中药对照品;医药原料药;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Aromatics;Heterocycles;原料;医药、农药及染料中间体;原料药
Mol文件54556-98-8.mol
结构式盐酸丙哌维林 结构式

盐酸丙哌维林 性质

熔点224-226°C
储存条件2-8°C
溶解度H2O中可溶 5mg/mL,澄清(加热)
形态粉末
颜色白色至米色
CAS 数据库54556-98-8(CAS DataBase Reference)

盐酸丙哌维林 用途与合成方法

盐酸丙哌维林(Propiverine hydrochloride)为苯甲酸衍生物,是一种用于治疗泌尿系统疾病的药物,具有抗胆碱和Ca2+拮抗双重作用。它能通过钙调蛋白抑制肌动蛋白的ATP酶活性, 产生对膀胱平滑肌的直接解痉作用。国外临床上用于治疗由于植物神经功能紊乱、慢性膀胱炎及慢性前列腺炎等所引起的尿频、尿急、尿失禁等证, 效果显著。 1981年,德国(前民主德国) 首先批准了盐酸丙哌维林速释片剂(15mg/片)。为了提高患者的依从性,德国Apogepha Arzneimittel GmbH 研制了盐酸丙哌维林缓释胶囊。本品于1993年首次在日本上市。本品目前尚未在国内上市。盐酸丙哌维林化学名:1-甲基-4-哌啶基二苯基丙氧乙酸酯盐酸盐,为白色针状结晶或结晶性粉末,无臭、无味,熔点213-216°C,熔融同时分解,本品在甲醇或氯仿中易溶,在水或乙醇中溶解,在丙酮中略溶,在冰醋酸中易溶。
盐酸丙哌维林结构式
图1为盐酸丙哌维林结构式1.在体膀胱排尿运动的抑制作用
(1)增加膀胱容量
膀胱内压测定表明,本药可增加麻醉的大鼠和狗的最大膀胱容量,以及除脑狗的最大膀胱容量和有效膀胱容量,但未观察到残留尿量的显著性增加。
(2)抑制排尿运动
本药可减少麻醉的大鼠和狗膀胱充盈时的节律性收缩(排尿运动)次数。
(3)抑制电刺激引起的膀胱收缩 不论是否切断盆神经,本药均可降低电刺激狗盆神经引起的膀胱的收缩力。
2.对离体膀胱的作用
可剂量相关性的抑制膀胱平滑肌因乙酰胆碱、氯化钙(大鼠、狗、豚鼠)、电刺激(大鼠、狗、家兔)引起收缩。
3.作用机制
盐酸丙哌维林可抑制乙酰胆碱、氯化钙对离体膀胱的收缩作用,对肌蛋白受体有亲和性,可抑制阿托品无法抑制的因电刺激引起的收缩。而且可抑制刺激切断的盆神经末梢引起的膀胱收缩,表明本药可直接作用于膀胱平滑肌。用于神经原性膀胱、不稳定膀胱、膀胱刺激状态( 如慢性膀胱炎和慢性前列腺炎) 等引起的尿频、尿急和尿失禁的治疗,具有良好的耐受性。
尿失禁的治疗药物
图2为尿失禁的治疗药物
有关盐酸丙哌维林的概述、理化性质、药理作用、临床应用是由Chemicalbook的侍艳编辑整理(2015-11-16)Propiverine是一种抗胆碱能药物,用于治疗膀胱过度活动症和尿失禁。

Propiverine (10-3000 nM) inhibits the specific binding of [ 3 H]NMS, with K i s of 339, 193 and 497 nM in the bladder, submaxillary gland and heart of mice respectively.

Propiverine (0.5 mg/day; p.o. once daily for 2 weeks) significantly increases UBP and LPP during passive intravesical pressure elevation, and also increases plasma norepinephrine and epinephrine levelsin rats.
Propiverine (0.01-1 mg/kg; i.v.) decreases the UBP and totally suppresses the sneeze reflex at the dose of 1 mg/kg in vivo.

Animal Model: Female adult Sprague-Dawley rats (250-270 g)
Dosage: 5 mg dissolved in distilled water (0.5 mL)
Administration: P.o. once daily for 2 weeks
Result: Increased urethral baseline pressure (UBP) and leak-point pressure (LPP) significantly.
Increased plasma epinephrine and norepinephrine levels.
No significant changes were observed in body weight.

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码37/38-41
安全说明26-39
WGK Germany3
RTECS号AH3297000
毒性LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 36, 36, 22, 25 i.v.; 223, 283, 1632, 1411 s.c.; 410, 323, 1000, 1092 orally (Yamashita)

MSDS信息

盐酸丙哌维林 化学药品说明书

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-116408A盐酸丙哌维林
Propiverine hydrochloride
54556-98-825mg500元
2024/01/25HY-116408A盐酸丙哌维林
Propiverine hydrochloride
54556-98-810mM * 1mLin DMSO550元

盐酸丙哌维林 上下游产品信息

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