右美托咪定
| 中文名称 | 右美托咪定 |
|---|---|
| 中文同义词 | (+)-美托咪定;DEXMEDETOMIDINE 游离;右美托嘧啶;右旋美托咪啶;(S)-4-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑;DEXMEDETOMIDINE[干冰运输];美托咪定杂质56;(S)-5-(1-(2,3-二甲基苯基)乙基)-1H-咪唑 |
| 英文名称 | Dexmedetomidine |
| 英文同义词 | (+)-4-[(S)-1-(2,3-Dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole;4-[(S)-1-(2,3-Dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole;DexmedetomidineHclC13H16N2.Hcl;Dexmedetomidine Hcl C13H16N2.Hcl 145108-58-3(Hcl);(S)-4-[1-(2,3-Dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole;(S)-Medetomidine;5-[(1S)-1-(2,3-Dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole;d-Medetomidine |
| CAS号 | 113775-47-6 |
| 分子式 | C13H16N2 |
| 分子量 | 200.28 |
| EINECS号 | 601-281-8 |
| 相关类别 | 神经信号;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;原料药;医药原料;杂质对照品;有机中间体;化工原料;Aromatics Compounds;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitors |
| Mol文件 | 113775-47-6.mol |
| 结构式 |  |
右美托咪定 性质
| 熔点 | 146-149°C |
|---|---|
| 沸点 | 381.9±11.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.053±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 溶于 DMSO > 10 mM |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 13.89±0.10(Predicted) |
| InChI | InChI=1S/C13H16N2/c1-9-5-4-6-12(10(9)2)11(3)13-7-14-8-15-13/h4-8,11H,1-3H3,(H,14,15)/t11-/m0/s1 |
| InChIKey | CUHVIMMYOGQXCV-NSHDSACASA-N |
| SMILES | C1NC([C@H](C2=CC=CC(C)=C2C)C)=CN=1 |
右美托咪定为有效的α2-肾上腺素受体激动剂，对α2-肾上腺素受体的亲和力比可乐定高8倍，临床上适用于重病监护治疗期间开始插管和使用呼吸机患者的镇静。
右美托咪定耐受性良好，常见的不良反应包括低血压、恶心、心搏徐缓、组织缺氧和心房颤动。
Dexmedetomidine是特护病房和麻醉师使用的一种镇静剂。| Target | Value |
| α2 receptor | 1.08 nM(Ki ) |
Dexmedetomidine具有相对较高的α2/α1-活性比率(1620:1，相比而言，clonidine为220:1)，因此，被认为是α2受体的完全激动剂。这可能导致更有效的镇静作用，而没有多余的α1受体激活引起的心血管反应。Dexmedetomidine的2小时半衰期几乎比clonidine短4倍，这增加了dexmedetomidine连续给药对镇静作用有效的可能性。Dexmedetomidine也具有最小肺泡麻醉浓度(MAC)-保留性能，但是其作为麻醉剂的使用由于持续性低血压变得复杂，静脉输液给药和血管加压给药。此外，它大剂量的使用伴随α2受体介导的血管收缩引起的高血压。