维利帕尼盐酸盐
| 中文名称 | 维利帕尼盐酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | VELIPARIB (ABT-888)(二盐酸盐);ABT 888二盐酸盐;2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺二盐酸盐;维利帕尼盐酸盐;维利帕尼二盐酸盐;PARP1和PARP2抑制剂;化合物VELIPARIB DIHYDROCHLORIDE;13C,2H3,15N]-维利帕尼二盐酸盐 |
| 英文名称 | ABT-888 |
| 英文同义词 | ABT-888;2-[(2R)-2-Methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benimidazole-4- carboxamide,dihydrochloridesalt;2-[(2R)-2-Methyl-2-pyrrolidinyl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide dihydrochloride;Veliparib dihydrochloride;ABT-888(Veliparib dihydrochloride);ABT-888 dihydrochloride;ABT888 HCl;Veliparib hydrochloride |
| CAS号 | 912445-05-7 |
| 分子式 | C13H16N4O |
| 分子量 | 244.296 |
| EINECS号 | 1592732-453-0 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;抗肿瘤;原料药;Inhibitor;Inhibitors;API;原料药 |
| Mol文件 | 912445-05-7.mol |
| 结构式 |  |
维利帕尼盐酸盐 性质
| 熔点 | >173°C (dec.) |
|---|---|
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 略微加热可溶于甲醇和THF |
| 形态 | 无色至白色结晶固体。 |
| 颜色 | 灰白色至深黄色 |
维利帕尼盐酸盐(ABT-888)是AbbVie公司开发的口服有效的PARP1/2抑制剂。最早于2007年进入临床，目前为止共开展90项临床研究，适应症包括：三阴性乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、黑素瘤、脑癌等。ABT-888与DNA损伤性化疗药物联用，治疗多形性成胶质细胞瘤，上皮性卵巢癌，转移脑癌分别于2008年、2009年、2014年获得FDA孤儿药称号。
ABT-888与其他PARP抑制剂的最大不同在于，ABT-888与化疗药物联用治疗肿瘤是在没有基因分型的患者中展开，而ABT-888，BMN-673，瑞卡帕布等均是首先针对BRCA突变的肿瘤患者。除了化疗以外，三阴性乳腺癌目前并没有很好的靶向治疗措施，ABT-888如果能成功，将很好的满足这个临床缺口。
据AbbVie公布的研究结果发现，ABT-888吸收较快，口服速释胶囊制剂后，血药浓度达峰时间(Tmax)为1.2-2.5h；Cmax/AUC等随着剂量的提高成线性提高，但该药物体内血药浓度半衰期较短(t1/2＝6h)，体内消除较快，导致有效的PARP酶活性抑制所需药物浓度难以长时间维持，因此，临床中需每天两次以上的大剂量给药(单独用药剂量dosa>400mg/次)。
维利帕尼二盐酸盐是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)-1和-2抑制剂,具有化学增敏和抗肿瘤活性。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10130 | 维利帕尼盐酸盐 Veliparib dihydrochloride | 912445-05-7 | 5 mg | 500元 |
| 2024/01/25 | HY-10130 | 维利帕尼盐酸盐 Veliparib dihydrochloride | 912445-05-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |