抑霉唑

大鼠急性经口 LD₅₀3200mg/kg，大鼠急性经皮 LD₅₀为4200～4880mg/kg,大鼠急性吸入无症状，对眼睛有中等刺激，对豚鼠无致敏作用，原药对大鼠90d饲喂试验无作用剂量为每天200mg/kg。大鼠2年饲喂试验无作用剂量为每天80mg/kg饲料。对致畸、繁殖无不良影响，无致癌作用和迟发神经毒性。对鱼类LC₅₀2.5mg/L (96h)，水蚤LC₅₀3.2mg/L (48h)。鹌鹑LD₅₀510mg/kg，野鸭2510mg/kg，正常使用对蜜蜂有毒。本品为黄色至棕色结晶，相对密度1.2429 (23℃)，折射率n²⁰_D1.5643， 蒸气压9.33×10^-6Pa，m.p.52℃，b.p. >340℃。易溶于乙醇、甲醇、苯、二甲苯、正庚烷、己烷、石油醚等有机溶剂，溶解度>500g/L；微溶于水 （0.18 g/L, pH=7.6)。对热稳定，室温、避光下贮存稳定。抑霉唑可加工成硫酸盐或硝酸盐，可溶于水。抑霉唑是一种抗菌谱较广的内吸性杀菌剂，对侵袭水果、谷物、蔬菜和观赏植物的许多真菌病害有防效。尤其是柑橘、香蕉和其他水果经喷洒、浸渍能防治收获后的腐料，对长蠕孢属、镰孢属、壳针孢属和核果褐锈病等有高效，对抗多菌灵的青霉菌品系有高的防效。使用剂量：拌种时，每100kg种子使用有效成分4～5g；收获后水果，每吨用2～4g有效成分处理；对蔬菜用每100L含有效成分5～30g药液处理。用于水果的新型杀菌剂、种子处理剂抑霉剂。内吸性杀菌剂，对侵袭水果、蔬菜的许多真菌病害均有良好的防治效果。对长蠕孢属、镰孢属、壳针孢属真菌具有高活性。推荐用作种子处理剂，防治谷物病害，对柑和其他水果喷施或浸渍，能防治收获后水果的腐烂。它对抗多菌灵的青霉品系，也有高的防效。由2,2',4'-三氯苯乙酮经异丙醇铝还原、与咪唑缩合物，再与氯丙烯反应得至抑霉唑。将缩合物与二甲基甲酰胺混合成悬浊液，然后将50%氢氧化钠和THF于50℃分次加入，搅拌回流2h，再加入氯丙烯，继续反应16h。反应毕，加乙醚稀释，水洗，加浓硝酸酸化，经重结晶而得抑霉唑硝酸盐，熔点89.9℃。制备方法一
2',2,4-三氯苯乙酮的制备 14.7g间二氯苯与16.7g无水三氯化铝混合后，在搅拌下滴加12.6g氯乙酰氯。滴毕反应3h，水解、过滤、水洗、干燥后得粗品，用乙醇重结晶，收率83.7%。
1-氯甲基-2，4-二氯苯甲醇的制备 将上步产物6.7g和无水甲醇混合，搅拌溶解。在冰水浴冷却下，分批加入硼氢化钠，加毕继续反应5min，加30mL水，再搅拌10min。蒸出甲醇，稀盐酸中和，过滤，干燥后得产品6.3g，收率93%。
1-[2-（2，4-二氯苯基）-2-羟基乙基]-1H-咪唑的制备 将2步产物1.0g、咪唑0.3g、有机胺0.2g、粉状氢氧化钠0.2g、有机溶剂5.5mL混合后，于70℃搅拌反应4h，冷却，加水30mL，过滤、干燥后得1g固体产物，收率87.0%。
抑霉唑的合成 将3步产物0.5g、氯丙烯0.24g、粉状氢氧化钠0.1g、有机胺0.1g、有机溶剂5mL，搅拌反应24h，加入水、乙醚萃取，水洗至中性，干燥，脱溶得0.5g液体，收率86.5%。
制备方法二

农药高毒口服- 大鼠 LD50 227 毫克/ 公斤眼睛-兔 49 毫克 中度可燃, 燃烧时分解有毒氮氧化物, 氯化物气体库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放水, 二氧化碳, 泡沫, 沙土