非洛地平
| 中文名称 | 非洛地平 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-(2',3'-二氯苯基) -2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3-羧酸乙酯-5-羧酸甲酯;非洛地平/非氯地平;非洛地平(GMP);二氯苯吡啶;费乐地平;4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸甲乙酯;非氯地平;非洛地平 |
| 英文名称 | Felodipine |
| 英文同义词 | ,ethylmethylester;ethylmethyl4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedica;4-(2，3-Dichlorophenyl)-2，6-dimethyl-1，4-dihydro-3，5-pyridinedicarboxylic acid methyl ethyl ester;Fjodil：Hydac;P|endil;4-(2,3-Dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-5-methoxycarbonyl-3-pyridinecarboxylic acid ethyl ester;CGH-869;Spendil |
| CAS号 | 72509-76-3 |
| 分子式 | C18H19Cl2NO4 |
| 分子量 | 384.25 |
| EINECS号 | 620-472-7 |
| 相关类别 | 抗心绞痛药;心脑血管药物;药物;原料药;医药原料;中间体;丁酸氯维地平杂质;细胞生物学;Pharmaceutical material and intermeidates;小分子抑制剂;抗高血压;医药原料药;细胞信号和神经生物学;选择性钙离子拮抗药;对照品-杂质对照品;医用原料;降糖降压产品;药物杂质及中间体;医药原料药 科研原料;原药中间体;日用化学品;化工品;化工原料;化学试剂;Active Pharmaceutical Ingredients;Dihydropyridine Class Chemicals;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Calcium channel;Dihydropyridine;Clevidipine Butyrate impurity;API;PLENDIL;Cardiovascular APIs |
| Mol文件 | 72509-76-3.mol |
| 结构式 |  |
非洛地平 性质
| 熔点 | 142-145°C |
|---|---|
| 沸点 | 471.5±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.3506 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6500 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为28 毫克/毫升 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 2.73±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄色 |
| 水溶解性 | insoluble |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。 |
| InChI | InChI=1S/C18H19Cl2NO4/c1-5-25-18(23)14-10(3)21-9(2)13(17(22)24-4)15(14)11-7-6-8-12(19)16(11)20/h6-8,15,21H,5H2,1-4H3 |
| InChIKey | RZTAMFZIAATZDJ-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(C)NC(C)=C(C(OC)=O)C(C2=CC=CC(Cl)=C2Cl)C=1C(OCC)=O |
| CAS 数据库 | 72509-76-3(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Felodipine(72509-76-3) |
非洛地平作用的机制主要是两个方面：①能够使系统血压得到降低；②能够使肾小球入球小动脉得到持久的扩张。所以非洛地平能够升高肾血流量和肾小球滤过率，使肾缺血的状况得到改善，防止肾血管和肾小球结构和功能出现的紊乱。另外通过肾小球基底膜来调控大分子物质的通过，使残余肾组织的代谢活性得到一定程度地降低，使自由基形成得到减少的机制来保护肾脏，但是非洛地平不足之处是已确定有肾脏疾病及大量蛋白尿患者肾脏病变出现明显延缓。 非洛地平最主要的作用是降低患者的收缩压以及脉压，使血管的内皮功能得到改善；达到抗动脉粥样硬化的程度。10名健康成年人口服本品10mg后，达峰时间(tmax)为2.01±0.63小时，峰浓度(Cmax)为4.78±0.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)为16.09±6.07小时。据资料文献报道，本品主要由肝脏代谢、消除，约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出，10%左右药物由粪便排出。老年人半衰期长约36小时。用于治疗高血压.为选择性钙离子拮抗药，主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流，选择性扩张小动脉，对静脉无此作用，不引起体位性低血压；对心肌亦无明显抑制作用。本品在降低肾血管阻力的同时，不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率，肾血流量无变化甚至稍有增加，有促尿钠排泄和利尿作用。本品可增加输出量和心脏指数，显著降低后负荷，而对心脏收缩功能、前负荷及心率无明显影响。
或者2，3-二氯苯甲醛和乙酰乙酸甲酯及3-氨基丁烯酸乙酯缩合，生成非洛地平。
化学性质
从异丙醚结晶，熔点145℃。用途
钙离子拮抗剂。用于轻度、中度或严重高血压、心力衰竭及缺血性心脏病。用途
用于治疗高血压、心胶痛、充血性心衰竭、对各种程度的高血压都有效。用途
用于治疗高血压、缺血性心脏病、心力衰竭等病症用途
用于治疗高血压.为选择性钙离子拮抗药，主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流，选择性扩张小动脉，对静脉无此作用，不引起体位性低血压；对心肌亦无明显抑制作用。本品在降低肾血管阻力的同时，不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率，肾血流量无变化甚至稍有增加，有促尿钠排泄和利尿作用。本品可增加输出量和心脏指数，显著降低后负荷，而对心脏收缩功能、前负荷及心率无明显影响。。生产方法
2，3-二氯苯甲醛、3-氨基丁烯酸甲酯和乙酰乙酸乙酯，在异丙醇中回流，得非洛地平。或者2，3-二氯苯甲醛和乙酰乙酸甲酯及3-氨基丁烯酸乙酯缩合，生成非洛地平。
类别
有毒物质毒性分级
中毒急性毒性
口服- 大鼠 LD50: 1050 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 250 毫克/ 公斤可燃性危险特性
可燃; 火场分解有毒氯化物和氮氧化物蒸气储运特性
库房低温, 通风, 干燥灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-B0309 | Felodipine | 5 mg | 412元 | |
| 2024/01/25 | HY-B0309 | 非洛地平 Felodipine | 72509-76-3 | 10mg | 660元 |